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LY2584702

LY2584702 is a selective, ATP-competitive p70S6K inhibitor with IC50 of 4 nM.

LY2584702化学構造

CAS No. 1082949-67-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

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S6 Kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY2584702 is a selective, ATP-competitive p70S6K inhibitor with IC50 of 4 nM.
Targets
p70S6K [1]
4 nM
In Vitro
In vitro

In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. [1]

LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor or with the mTOR inhibitor. [2]
細胞実験 細胞株 Neuronal cells
濃度 250 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1 28792981
In Vivo
In Vivo

LY2584702 (12.5 mg/kg BID), demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models. [1]
動物実験 動物モデル U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models
投与量 12.5 mg/kg BID
投与経路 --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01241461 Completed
Cancer
Eli Lilly and Company
 November 2010 Phase 1
NCT01115803 Terminated
Metastases Neoplasm|Carcinoma Non-small Cell Lung|Renal Cell Carcinoma|Neuroendocrine Tumors
Eli Lilly and Company
 March 2010 Phase 1
NCT01394003 Terminated
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
 November 2008 Phase 1

化学情報

分子量 445.42 化学式

C21H19F4N7
CAS No. 1082949-67-4 SDF Download LY2584702 SDFをダウンロードする
Smiles CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4.44 mg/mL ( (9.96 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?

回答
S7698 is the free base of the compound and S7704 is its tosylate salt. Chemically, salt form is more stable and has a better solubility than free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

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