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Sotorasib (AMG510)

Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.

Sotorasib (AMG510)化学構造

CAS No. 2296729-00-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 26500 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 112000 国内在庫あり
JPY 205500 国内在庫あり
JPY 595500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.
Targets
K-Ras(G12C) [1]
In Vitro
In vitro

AMG 510 inhibits SOS1-catalyzed nucleotide exchange of recombinant mutant KRAS (G12C/C118A) but had minimal effect on KRAS (C118A). AMG 510 also selectively impairs the viability of KRAS p.G12C mutant lines but does not affect cell lines with other KRAS mutations[1].
細胞実験 細胞株 HBEC30KT cells
濃度 1 uM
反応時間 48 h
実験の流れ

Cells were treated with AMG-510 (1 μM) or DMSO for 48 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90 32430388
In Vivo
In Vivo

In preclinical tumor models, AMG 510 rapidly and irreversibly binds to KRAS (G12C), providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Dosed orally (once daily) as a single agent, AMG 510 is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRASG12C cancer[2].
動物実験 動物モデル Female ICR-SCID mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06061523 Withdrawn
Healthy Participants
Amgen
 July 15 2024 Phase 1
NCT05920356 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Amgen
 November 16 2023 Phase 3
NCT06314763 Completed
Drug Drug Interaction Study
Radboud University Medical Center|Amgen
 November 9 2023 Phase 4
NCT05497557 Completed
Healthy Volunteers
Amgen
 July 14 2022 Phase 1

化学情報

分子量 560.59 化学式

C30H30F2N6O3
CAS No. 2296729-00-3 SDF --
Smiles CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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