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Adagrasib (MRTX849)
Adagrasib (MRTX849) is a potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor that exhibits favorable drug-like properties, selectively modifies mutant cysteine 12 in GDP-bound KRAS G12C and inhibits KRAS-dependent signaling.
CAS No. 2326521-71-3
文献中Selleckの製品使用例（14）
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シグナル伝達経路
Ras阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Adagrasib (MRTX849) is a potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor that exhibits favorable drug-like properties, selectively modifies mutant cysteine 12 in GDP-bound KRAS G12C and inhibits KRAS-dependent signaling. | |
|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro |
To evaluate the breadth of MRTX849 activity, its effect on cell viability is determined across a panel of 17 KRASG12C-mutant and three non-KRASG12C-mutant cancer cell lines using 2D (3-day, adherent cells) and 3D (12-day, spheroids) cell growth conditions. MRTX849 potently inhibits cell growth in the vast majority of KRASG12C-mutant cell lines with IC50 values ranging between 10 nM and 973 nM in the 2D format and between 0.2 nM and 1042 nM in the 3D format.[1]. |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | MIA PaCa-2, H1373, H358, H2122, SW1573, H2030, KYSE-410 cells (G12C); H1299 (WT); A549 (G12S), HCT116 (G13D) cells | ||
| 濃度 | -- | |||
| 反応時間 | 24 h | |||
| 実験の流れ | All cell lines were maintained at 37 ℃ in a humidified incubator at 5% CO2 and were periodically checked for mycoplasma. CellTiter-Glo assay to evaluate cell viability performed on seven KRAS G12C-mutant cell lines and three non-KRAS G12C-mutant cell lines cells grown in 2D tissue culture conditions in a 3-day assay or 3D conditions using 96-well, ULA plates in a 12-day assay. |
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| In Vivo | ||
| In Vivo |
Rapid tumor regression is observed at the earliest posttreatment tumor measurement and animals in the 30 mg/kg and 100 mg/kg cohorts exhibits evidence of a complete response at study Day 15. Dosing is stopped at study Day 16 and all 4 mice in the 100 mg/kg cohort and 2 out of 7 mice in the 30 mg/kg cohort remains tumor-free through study Day 70.[1]. |
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|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | MIA PaCa-2 model |
| 投与量 | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg | |
| 投与経路 | Oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05853575 | Recruiting | Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung |
Mirati Therapeutics Inc. |
February 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06039384 | Recruiting | Advanced Solid Tumors |
Incyte Corporation|Mirati Therapeutics Inc. |
December 28 2023 | Phase 1 |
| NCT05924152 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
June 29 2023 | Phase 1 |
| NCT05868356 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
June 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05375994 | Recruiting | Non Small Cell Lung Cancer|KRAS Activating Mutation|Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung|Malignant Neoplastic Disease |
Verastem Inc.|Mirati Therapeutics Inc. |
August 1 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04685135 | Active not recruiting | Metastatic Non Small Cell Lung Cancer|Advanced Non Small Cell Lung Cancer |
Mirati Therapeutics Inc. |
April 1 2021 | Phase 3 |
化学情報
| 分子量 | 604.12 | 化学式 | C32H35ClFN7O2 |
| CAS No. | 2326521-71-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F | ||
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
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In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (165.53 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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