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Febuxostat

別名：TMX 67, TEI-6720

Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) is a selective xanthine oxidase inhibitor with Ki of 0.6 nM.

Febuxostat化学構造

CAS No. 144060-53-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S154703 DMSO] 63 mg/mL] false] Ethanol] 63 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.94%
99.94

Febuxostat関連製品

ROS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) is a selective xanthine oxidase inhibitor with Ki of 0.6 nM.
Targets
xanthine oxidase [1]
0.6 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Febuxostat displays potent mixed-type inhibition of the activity of purified bovine milk xanthine oxidase, with Ki and Ki' values of 0.6 nM and 3.1 nM respectively, indicating inhibition of both the oxidized and reduced forms of xanthine oxidase. [2]
In Vivo
In Vivo Febuxostat (5–6 mg/kg/day) combined with fructose significantly lowers blood pressure, UA, triglycerides, and insulin in rats compared with fructose alone. Febuxostat (5–6 mg/kg/day) combined with fructose also reduces glomerular pressure, renal vasoconstriction, and afferent arteriolar area in rats compared with fructose alone. [2] Febuxostat prevents hyperuricemia in 5/6 nephrectomy (5/6 Nx)+oxonic acid (OA)+Febuxostat(Fx) rats and ameliorates proteinuria, preserves renal function and prevents glomerular hypertension in both 5/6 nephrectomy (5/6 Nx)+vehicle (V)+Febuxostat(Fx) and 5/6 nephrectomy (5/6 Nx)+oxonic acid (OA)+Febuxostat(Fx) groups. [3] Febuxostat (5 mg/kg/d by gavage for 8 days) treatment after transverse aortic constriction (TAC) attenuates the TAC-induced left ventricular (LV) hypertrophy and dysfunction. Febuxostat blunts the TAC-induced increases in nitrotyrosine (indicating reduced myocardial oxidative stress), p-Erk(Thr202/Tyr204), and p-mTOR(Ser2488), with no effect on total Erk or total mTOR. [4] Febuxostat significantly suppresses oxonic acid activity, and thereby reduces oxidative stress in Sprague-Dawley rats with right nephrectomy and left renal I/R injury, as assessed by nitrotyrosine, thiobarbituric acid-reactive substances (TBARS) and urine 8-isoprostane. Febuxostat also reduces the induction of endoplasmic reticulum (ER) stress in Sprague-Dawley rats with right nephrectomy and left renal I/R injury, as assessed by GRP-78, ATF4, and CHOP. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05109936 Not yet recruiting
Gout
University Hospital Rouen
 January 1 2022 Phase 3
NCT04853160 Completed
Gout|Cardiovascular Diseases
Takeda
 August 15 2020 --
NCT04157959 Unknown status
Hyperuricemia
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 October 14 2019 Phase 1
NCT03918551 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
 May 3 2019 Phase 1

化学情報

分子量 316.37 化学式

C16H16N2O3S
CAS No. 144060-53-7 SDF Download Febuxostat SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.13 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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