Thiomyristoyl

別名:TM

Thiomyristoyl (TM) is a potent and specific SIRT2 inhibitor with an IC50 of 28 nM. It inhibits SIRT1 with an IC50 value of 98 μM and does not inhibit SIRT3 even at 200 μM.

Thiomyristoyl化学構造

CAS No. 1429749-41-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 130500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(7)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S824501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.84%
99.84

Thiomyristoyl関連製品

シグナル伝達経路

Sirtuin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HeLa Cytotoxicity assay 50 uM 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay 31117516
MCF7 Growth inhibition assay 15 uM 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay 31144814
Neuro2a Function assay 0.2 to 2 uM 24 hrs Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis 31144814
HCT116 Function assay 25 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
HCT116 Function assay 50 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
BxPC3 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM 30986062
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM 30986062
NCI-H23 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM 30986062
HCT116 Function assay 5 days Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM 30986062
A549 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM 30986062
SW948 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM 30986062
MCF7 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM 30986062
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM 30986062
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生物活性

製品説明 Thiomyristoyl (TM) is a potent and specific SIRT2 inhibitor with an IC50 of 28 nM. It inhibits SIRT1 with an IC50 value of 98 μM and does not inhibit SIRT3 even at 200 μM.
Targets
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
28 nM
In Vitro
In vitro Thiomyristoyl(TM) is a highly selective SIRT2 inhibitor. It cannot efficiently inhibit SIRT3, SIRT5, SIRT6, or SIRT7. In vitro, it shows great inhibition of cell viability and its cytotoxicity is relatively selective toward cancer cells. TM decreases c-Myc oncoprotein level in cancer cells, the ability of TM to decrease c-Myc abundance in different cell lines correlates with the sensitivity of the cell lines to TM[1].
細胞実験 細胞株 breast cancer cell lines MCF-7
濃度 1, 5, 10, 25, 50 μM
反応時間 6 h
実験の流れ Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.
In Vivo
In Vivo The anticancer effect of TM correlates with its ability to decrease c-Myc level. TM has limited effects on non-cancerous cells and tumor-free mice[1].
動物実験 動物モデル Mouse xenograft model
投与量 1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)
投与経路 intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
August 2024 Phase 4
NCT06384157 Not yet recruiting
Opioid Use Disorder
Indivior Inc.
May 2024 Phase 2

化学情報

分子量 581.85 化学式

C34H51N3O3S

CAS No. 1429749-41-6 SDF Download Thiomyristoyl SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.86 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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