SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840) is a selective SIRT1 activator involved in the regulation of energy homeostasis. Phase 2.

SRT2104 (GSK2245840)化学構造

CAS No. 1093403-33-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(16)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.87%
99.87

SRT2104 (GSK2245840)関連製品

シグナル伝達経路

Sirtuin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SRT2104 (GSK2245840) is a selective SIRT1 activator involved in the regulation of energy homeostasis. Phase 2.
Targets
SIRT1 [1]
In Vitro
In vitro SRT2104 reduces p65/RelA acetylation levels in C2C12 cells.[1]
Kinase Assay SIRT1 fluorescence polarization assay and HTS
In the SIRT1 FP assay, SIRT1 activity is monitored using a 20 amino acid peptide (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 or Tamra)-Glu-Glu-NH2 ) derived from the sequence of p53. The peptide is N-terminally linked to biotin and C-terminally modified with a fluorescent tag. The reaction for monitoring enzyme activity is a coupled enzyme assay where the first reaction is the deacetylation reaction catalyzed by SIRT1 and the second reaction is cleavage by trypsin at the newly exposed lysine residue. The reaction is stopped and streptavidin is added in order to accentuate the mass differences between substrate and product. The fluorescence polarization reaction conditions are as follows: 0.5 μM peptide substrate, 150 μM βNAD +, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2 , 5 mM DTT, 0.025% BSA, and 0.15 mM nicotinamide. The reaction is incubated at 37°C and stopped by addition of nicotinamide, and trypsin is added to cleave the deacetylated substrate. This reaction is incubated at 37 ℃ in the presence of 1 μM streptavidin. Fluorescent polarization is determined at excitation (650 nm) and emission (680 nm) wavelengths.
細胞実験 細胞株 C2C12 cell line
濃度 3 μM
反応時間 24 h
実験の流れ Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. Cells are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
In Vivo
In Vivo In male C57BL/6J mice, SRT2104 (100 mg/kg, p.o.) extends both mean and maximal lifespan of mice fed a standard diet, and enhances motor coordination, bone mineral density, and insulin sensitivity and decreased inflammation. Short-term SRT2104 treatment preserves bone and muscle mass in an experimental model of atrophy.[1] In Male N171-82Q HD mice, SRT2104 (diet containing 0.5% SRT2104) effectively penetrates the blood-brain barrier, attenuates brain atrophy, improves motor function, and extends survival.[2]
動物実験 動物モデル Male N171-82Q HD mice
投与量 diet containing 0.5% SRT2104
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01453491 Completed
Colitis Ulcerative
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline
February 13 2012 Phase 1
NCT01039909 Withdrawn
Healthy Volunteer|Atrophy Muscular
GlaxoSmithKline
January 2011 Phase 1
NCT01154101 Completed
Psoriasis
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline
June 7 2010 Phase 2
NCT01031108 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline
May 28 2010 Phase 1
NCT01018017 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
March 3 2010 Phase 2

化学情報

分子量 516.64 化学式

C26H24N6O2S2

CAS No. 1093403-33-8 SDF Download SRT2104 (GSK2245840) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (7.74 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: SRT2104 (GSK2245840)を買う | SRT2104 (GSK2245840) ic50 | SRT2104 (GSK2245840)供給者 | SRT2104 (GSK2245840)を購入する | SRT2104 (GSK2245840)費用 | SRT2104 (GSK2245840)生産者 | オーダーSRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840)化学構造 | SRT2104 (GSK2245840)分子量 | SRT2104 (GSK2245840)代理店