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AGK2

AGK2 is a potent, and selective SIRT2 inhibitor with IC50 of 3.5 μM that minimally affects either SIRT1 or SIRT3 at 10-fold higher levels.

AGK2化学構造

CAS No. 304896-28-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Sirtuin Signaling Pathways

Sirtuinシグナル伝達経路

Sirtuin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCT116 Function assay 10 uM 8 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis 22642300
SH-SY5Y Neuroprotective assay 1 to 10 uM 30 mins Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay 26982234
MCF7 Function assay 10 to 50 uM 24 hrs Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis 28135086
H4 Function assay 24 hrs Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs 17588900
30PT Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM 22931526
30P Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM 22931526
30PT Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM 23189967
30P Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM 23189967
U373 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM 28475330
Hs683 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
U373 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
Hs683 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
U373 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
rat embryo midbrain Function assay Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells 17588900
HeLa Function assay Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct 17588900
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM 22931526
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM 22931526
Escherichia coli BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM 25275824
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生物活性

製品説明 AGK2 is a potent, and selective SIRT2 inhibitor with IC50 of 3.5 μM that minimally affects either SIRT1 or SIRT3 at 10-fold higher levels.
Targets
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
3.5 μM
In Vitro
In vitro In SIRT2-myc-expressing HeLa cells, AGK2 effectively inhibits the activity of SIRT2, and increases acetylated tubulin. AGK2 protects dopaminergic neurons from α-Syn–induced toxicity in primary midbrain cultures. [1] AGK2 induces both necrosis and caspase-3-dependent apoptosis in C6 glioma cells. [2] SIRT2 also decreases merlin-mutant viability of mouse schwann cells (MSCs) without substantially reducing wild-type MSC viability. [3]
In Vivo
In Vivo In drosophila model of parkinson's disease, AGK2 rescues α-Syn–mediated toxicity and modify aggregation. [1]
動物実験 動物モデル Drosophila model of parkinson
投与量 1mM
投与経路 --

化学情報

分子量 434.27 化学式

C23H13Cl2N3O2
CAS No. 304896-28-4 SDF Download AGK2 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (23.02 mM)； Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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