Resiquimod (R-848)

別名:S28463

Resiquimod (R-848, S28463) is an immune response modifier that acts as a potent TLR 7/TLR 8 agonist that induces the upregulation of cytokines such as TNF-α, IL-6 and IFN-α. Resiquimod reduces hepatitis C virus (HCV) infection. Phase 2.

Resiquimod (R-848)化学構造

CAS No. 144875-48-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 40500 国内在庫あり
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製品安全説明書

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TLR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PBMC Function assay 300 nM 18 hrs Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 300 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00726μM. 20232824
PBMC Function assay 100 nM 18 hrs Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 100 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00561μM. 20232824
PBMC Function assay 10 nM 18 hrs Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 10 nM after 18 hrs by ELISA, Activity<0.00125μM. 20232824
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生物活性

製品説明 Resiquimod (R-848, S28463) is an immune response modifier that acts as a potent TLR 7/TLR 8 agonist that induces the upregulation of cytokines such as TNF-α, IL-6 and IFN-α. Resiquimod reduces hepatitis C virus (HCV) infection. Phase 2.
Targets
TLR7 [1] TLR8 [1]
In Vitro
In vitro

Resiquimod activates immune cells and induces proliferation of wild-type splenocytes via the Toll-like receptor 7 (TLR7)-MyD88-dependent signaling pathway. [1]

Resiquimod also modulates dendritic cells to augment cytomegalovirus- and HIV-1-specific T cell responses. [2]

Resiquimod induces the differentiation of myeloid-derived suppressor cells into macrophages and dendritic cells, and may improve cancer immunotherapy by reducing immunosuppressive MDSCs. [3]

細胞実験 細胞株 Peripheral blood leukocytes
濃度 0.5–2 μg/ml
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of drug.

In Vivo
In Vivo

In wild-type mice, Resiquimod (50 nmol, i.p.) induces increased serum concentrations of IFN-alpha, TNF-alpha and IL-12, while neither TLR7-deficient mice nor MyD88-deficient mice show an increase in these cytokines. [1]

In a murine model of allergic asthma, Resiquimod (i.n., 20 μg/mouse) reduces allergen induced airway reactivity and inflammation via reduction in Nrf2 signaling. [4]

動物実験 動物モデル Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice
投与量 50 nmol
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06021002 Recruiting
Innate Inflammatory Response|Asthma|Nasal Allergy
Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust
August 9 2022 Not Applicable
NCT04127864 Active not recruiting
Colorectal Cancer|Surgery
University of Copenhagen|Zealand University Hospital
October 14 2019 --
NCT02688478 Unknown status
Allergies
University of British Columbia
February 2 2017 Not Applicable
NCT00960752 Completed
Melanoma
M.D. Anderson Cancer Center
May 20 2010 Phase 2

化学情報

分子量 314.38 化学式

C17H22N4O2

CAS No. 144875-48-9 SDF Download Resiquimod (R-848) SDFをダウンロードする
Smiles CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)O)C3=CC=CC=C3N=C2N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.15mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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