ホームページ Immunology & Inflammation TLR inhibitor - TNF-alpha inhibitor - Autophagy inhibitor - Interleukins inhibitor - MyD88 inhibitor - TRIF inhibitor Resatorvid (TAK-242) For research use only.

Resatorvid (TAK-242)

別名：CLI-095

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) is a small-molecule-specific inhibitor of Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, blocking LPS-induced production of NO, TNF-α and IL-6 in macrophages with IC50 of 1.8 nM, 1.9 nM and 1.3 nM, respectively. Resatorvid downregulates expression of TLR4 downstream signaling molecules MyD88 and TRIF. Resatorvid inhibits autophagy.

Resatorvid (TAK-242)化学構造

CAS No. 243984-11-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 23500 国内在庫あり
JPY 82000 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（50）

製品安全説明書

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TLR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK-Blue Function assay 2 hrs Inhibition of human TLR4 signaling expressed in HEK-Blue cells co-expressing MD2/CD14 assessed as reduction in LPS-induced NF-kappaB activation-mediated SEAP production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation for 20 hrs by colorimetric assay, IC50 = 0.68 μM. 29472126
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced IL6 production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0013 μM. 16279805
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50 = 0.0018 μM. 16279805
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0019 μM. 16279805
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生物活性

製品説明 Resatorvid (TAK-242, CLI-095) is a small-molecule-specific inhibitor of Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, blocking LPS-induced production of NO, TNF-α and IL-6 in macrophages with IC50 of 1.8 nM, 1.9 nM and 1.3 nM, respectively. Resatorvid downregulates expression of TLR4 downstream signaling molecules MyD88 and TRIF. Resatorvid inhibits autophagy.
Targets
TLR4 [1] IL-6 [5]
(Cell-free assay)		 NO [5]
(Cell-free assay)		 TNF-α [5]
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In Vitro
In vitro

TAK-242 inhibits the TLR4 pathway by binding directly to a Cys747 in the intracellular TLR4 domain. TAK-242 disrupts the interactions of TLR4 with its adaptor molecules, TIRAP and TRAM[1].
細胞実験 細胞株 Primary human keratinocytes
濃度 10 µM
反応時間 6 h
実験の流れ

NF-κB keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (or vehicle) and harvested 6 hr later. Resatorvid significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot TLR4 / p-p65 / p65 / pIκBα / IκBα Bcl-2 / Cleaved caspase-3 29207635
Immunofluorescence TLR4 NFκB 29311802
In Vivo
In Vivo

TAK-242 protects against acute cerebral ischemia/reperfusion injury in mice by dose of 3 mg/kg[1]. Topical resatorvid can block UV-induced AP-1 activation in mouse epidermis. In a UV-induced skin tumorigenesis model, topical resatorvid displays potent photochemopreventive activity, significantly suppressing tumor area and multiplicity. Tumors harvested from resatorvid-treated mice display reduced activity of UV-associated signaling pathways and a corresponding increase in apoptosis compared to tumors from control animals[2]. TAK-242 significantly reduces the neuronal damage occurring after cerebral ischemia, a form of stroke in mice[3].
動物実験 動物モデル male ddY mice aged 4-5weeks
投与量 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
投与経路 intracerebroventricularly
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04620148 Unknown status
Acute-On-Chronic Liver Failure
Akaza Bioscience Ltd|Iqvia Pty Ltd
 December 2021 Phase 2

化学情報

分子量 361.82 化学式

C15H17ClFNO4S
CAS No. 243984-11-4 SDF --
Smiles CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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