Vesatolimod (GS-9620)

製品コード：S7221 純度：99.93%

Vesatolimod (GS-9620) is a potent and selective orally active small molecule agonist of Toll-like receptor 7.

CAS No. 1228585-88-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 145500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S722101 4-Methylpyridine] 12 mg/mL] true] DMSO] 8.8 mg/mL] true] Water] Insoluble] false 純度： 99.93%

99.93

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Highly Selective Inhibitor Library	もっと見る

TLR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Vesatolimod (GS-9620) is a potent and selective orally active small molecule agonist of Toll-like receptor 7.

Targets

TLR7 ^[1]

In Vitro
In vitro	GS-9620 potently inhibited viral replication in peripheral blood mononuclear cells(PBMCs), particularly when added 24 to 48 hours prior to HIV infection (EC50= 27 nM). Depletion of pDCs, but not other immune cell subsets from PBMC cultures, suppressed GS-9620 antiviral activity^[2].
細胞実験	細胞株	Human PBMCs
	濃度	serial dilutions
	反応時間	5 days
	実験の流れ	Uninfected PBMCs from individual donors are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 10⁵ cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of compounds prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay, cell viability is assessed.

In Vivo
In Vivo	Short-term oral administration of GS-9620 provides long-term suppression of serum and liver HBV DNA. GS-9620 administration induces production of IFN-α and other cytokines and chemokines, and activates ISGs, natural killer cells, and lymphocyte subsets. Its treatment reduces viral DNA, Serum levels of HB surface antigen, HB e antigen and numbers of HBV antigen-positive hepatocytes while hepatocyte apoptosis increases^[1]. Currently, GS-9620 is under clinical evaluation for treating chronic HBV infection and for reducing latent reservoirs in virally-suppressed HIV-infected patients^[2].
動物実験	動物モデル	chimpanzees
	投与量	1 mg/kg and 2 mg/kg
	投与経路	oral administration

参考
[1] Lanford RE, et al. Gastroenterology. 2013, 144(7):1508-17. [2] Rujuta A. Bam, et al. Antimicrobial agents and chemotherapy. 2016.

参考

化学情報

分子量	410.51	化学式	C₂₂H₃₀N₆O₂
CAS No.	1228585-88-3	SDF	Download Vesatolimod (GS-9620) SDFをダウンロードする
Smiles	CCCCOC1=NC(=C2C(=N1)N(CC(=O)N2)CC3=CC=CC(=C3)CN4CCCC4)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL

DMSO : 8.8 mg/mL ( (21.43 mM)； Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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