ONX-0914 (PR-957)

製品コード：S7172 純度：99.74%

ONX-0914 (PR-957) is a potent and selective immunoproteasome inhibitor with minimal cross-reactivity for the constitutive proteasome in a cell-free assay.

CAS No. 960374-59-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 55500	国内在庫あり
5mg	JPY 43300	国内在庫あり
25mg	JPY 130000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（22）

1/2

カスタマーフィードバック2例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S717202 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.74%

99.74

ONX-0914 (PR-957)関連製品

関連ターゲット	20S proteasome	もっと見る
関連製品	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Protease Inhibitor Library Ubiquitination Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Proteasomeシグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Proteasome	20S proteasome	その他
MG132	2196		+
ONX-0914 (PR-957)	22		++
Oprozomib	20		+
Delanzomib	18		+++
Celastrol	23		+
Marizomib (Salinosporamide A)	4		+++
VR23	5	+++
PI-1840	4		++
Epoxomicin (BU-4061T)	26		✔
Isoginkgetin	1		✔
RA-190	0	✔
Shikonin	36	✔		TNF-α,chemokine receptor,NF-κB

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
EBC1	Antitumor assay	15 mg/kg	5 days	Antitumor activity against human EBC1 cells xenografted in CD-1 nude mouse assessed as tumor regression at 15 mg/kg, po qd administered for 5 days on and 2 days off up to 32 days	25006746
PBMC	Function assay	100 nM	3 to 72 hrs	Inhibition of 20S proteasome beta 5i in human PBMC cells assessed as induction of PSMB5 expression at 100 nM after 3 to 72 hrs by RT-PCR analysis	31283222
PBMC	Function assay	100 nM	3 to 72 hrs	Inhibition of 20S proteasome beta 5i in human PBMC cells assessed as induction of PSMB6 expression at 100 nM after 3 to 72 hrs by RT-PCR analysis	31283222
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

ONX-0914 (PR-957) is a potent and selective immunoproteasome inhibitor with minimal cross-reactivity for the constitutive proteasome in a cell-free assay.

特性

The first highly selective, small molecule inhibitor of the immunoproteasome. Potential use in cancer and autoimmune diseases (e.g. rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, and lupus).

Targets

LMP7 ^[1]
(Cell-free assay)

~10 nM

In Vitro
In vitro	ONX-0914 is 20- to 40-fold more selective for LMP7 over the next most sensitive sites, β5 or LMP2. ONX-0914 blocks presentation of LMP7-specific, MHC-I–restricted antigens in vitro and in vivo with minimal cross-reactivity for the constitutive proteasome. Selective inhibition of LMP7 by ONX-0914 blocks production of interleukin-23 (IL-23) by activated monocytes and interferon-gamma and IL-2 by T cells. LMP7 inhibition blocks production of IL-23 by ~90% and of tumor necrosis factor-α (TNF-α) and IL-6 by ~50%.^[1]

In Vivo
In Vivo	In mouse models of rheumatoid arthritis and lupus, ONX-0914 treatment reverses signs of disease and results in reductions in cellular infiltration, cytokine production and autoantibody levels at well-tolerated doses. The maximum tolerated dose (MTD) of ONX-0914 in mice to be 30 mg/kg body weight. IFN-g release is inhibited by ~60% at LMP7-selective concentrations of ONX-0914 and by ~90% at higher concentrations. Production of IL-2 is also inhibited by ~50%.^[1]
動物実験	動物モデル	collagen antibody–induced arthritis (CAIA) and collagen-induced arthritis (CIA)
	投与量	2, 6 or 10 mg/kg
	投与経路	i.v.

参考
[1] Muchamuel T, et al. Nat Med, 2009, 15(7), 781-787.

参考

[1] Muchamuel T, et al. Nat Med, 2009, 15(7), 781-787.

化学情報

分子量	580.67	化学式	C₃₁H₄₀N₄O₇
CAS No.	960374-59-8	SDF	Download ONX-0914 (PR-957) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C)NC(=O)CN4CCOCC4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.21 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

5.0mg/ml (8.61mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):