ホームページ Metabolism PKM inhibitor - Chloride Channel inhibitor - Anti-infection inhibitor - COVID-19 inhibitor - NF-κB inhibitor - TNF-alpha inhibitor - Proteasome inhibitor Shikonin For research use only.

Shikonin

別名：C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844

Shikonin, a potent and specific Pyruvate kinase M2 (PKM2) inhibitor, is a major component of zicao (purple gromwell, the dried root of Lithospermum erythrorhizon), a Chinese herbal medicine with various biological activities. It is also an inhibitor of TMEM16A chloride channel activity using cell-based fluorescent-quenching assay. Shikonin exerts an anti-inflammatory effect by inhibiting tumor necrosis factor-α (TNF-α) and prevents activation of nuclear factor-κB (NF-κB) pathway via proteasome inhibition.

Shikonin化学構造

CAS No. 54952-43-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.03

Shikonin関連製品

PKM阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation PKM2 PMK2 その他
PKM2 inhibitor(compound 3k) 32
Shikonin 36 TNF-α,chemokine receptor,NF-κB
Alkannin 0
1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCT116 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against MDR1 Pgp under-expressing human HCT116 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=0.23μM. 17949858
HepG2 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against MDR1 Pgp overexpressing human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=0.24μM. 17949858
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.63μM. 20403646
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生物活性

製品説明 Shikonin, a potent and specific Pyruvate kinase M2 (PKM2) inhibitor, is a major component of zicao (purple gromwell, the dried root of Lithospermum erythrorhizon), a Chinese herbal medicine with various biological activities. It is also an inhibitor of TMEM16A chloride channel activity using cell-based fluorescent-quenching assay. Shikonin exerts an anti-inflammatory effect by inhibiting tumor necrosis factor-α (TNF-α) and prevents activation of nuclear factor-κB (NF-κB) pathway via proteasome inhibition.
Targets
chemokine receptor [1] TNF-α [4] Proteasome [4] NF-κB [1] PKM2 [3]
(FBP absence)		 もっとクリックする
0.3 μM
In Vitro
In vitro

At nanomolar concentrations, shikonin inhibits monocyte chemotaxis and calcium flux in response to a variety of CC chemokines (CCL2 [monocyte chemoattractant protein 1], CCL3 [macrophage inflammatory protein 1α], and CCL5 [regulated upon activation, normal T-cell expressed and secreted protein]), the CXC chemokine (CXCL12 [stromal cell-derived factor 1α]), and classic chemoattractants (formylmethionyl-leucine-phenylalanine and complement fraction C5a). Shikonin down-regulates surface expression of CCR5, a primary HIV-1 coreceptor, on macrophages. The anti-HIV and anti-inflammatory activities of shikonin may be related to its interference with chemokine receptor expression and function[1]. Shikonin inhibits enterocyte calcium-activated chloride channels, the inhibitory effect is partially through inhibition of basolateral K+ channel activity[2].
細胞実験 細胞株 Human monocytes
濃度 10, 1, 0.1, 0.01 μM
反応時間 12 and 24 hours
実験の流れ

Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 105 cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Bcl2 / Bax / CytC / Apaf1 / AIF / Caspase-9 / Caspase-3 / Caspase-7 p-PERK / PERK / p-eIF2α / eIF2α / GRP78 / CHOP MMP-2 / MMP-9 p-β-catenin / β-catenin 25879420
Growth inhibition assay Cell viability 25879420
In Vivo
In Vivo

Shikonin significantly delays intestinal motility in mice and reduces stool water content in a neonatal mice model of rotaviral diarrhea without affecting the viral infection process in vivo. Shikonin has been reported to have antioxidant, antibacterial, antiparasitic, antiviral and wound-healing activities. Shikonin inhibits allergic action as well as tracheal hyperresponsiveness in vivo. Intraperitonal injection of shikonin has been demonstrated to result in some toxicity, with an LD50 of 20 mg/kg. Shikonin absorption is fast if given by oral gavage and muscle injection, as it is barely detected in the plasma after 1 min, with a oral gavage yielding a bioavailability of about 34%[2].
動物実験 動物モデル Neonatal ICR mice
投与量 0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 288.30 化学式

C16H16O5
CAS No. 54952-43-1 SDF Download Shikonin SDFをダウンロードする
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (197.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
0.23mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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