PKM2 inhibitor(compound 3k)

別名：PKM2-IN-1

製品コード：S8616 純度：99.99%

PKM2 inhibitor(Compound 3K, PKM2-IN-1) displays PKM2 inhibitory activity with the IC50 value of 2.95 μM. The IC50 value for PKM1 is 4-5-fold higher than that for PKM2.

CAS No. 94164-88-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 109000	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

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PKM阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HCT116	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.18μM	28688274
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.29μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.56μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs in presence of PKM2 activator FBP by MTS assay, IC50=2.01μM	28688274
BEAS2B	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BEAS2B cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTS assay, IC50=18.46μM	28688274
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生物活性

製品説明

PKM2 inhibitor(Compound 3K, PKM2-IN-1) displays PKM2 inhibitory activity with the IC50 value of 2.95 μM. The IC50 value for PKM1 is 4-5-fold higher than that for PKM2.

Targets

PKM2 ^[1]
(Cell-free assay)

2.95 μM

In Vitro
In vitro	The well performing compound 3k shows nanomolar antiproliferative activity toward a series of cancer cell lines with high expression of PKM2 including HCT116, Hela and H1299 with IC50 values ranging from 0.18-1.56 μM. Moreover, compound 3k exhibits more cytotoxicity on cancer cells than normal cells^[1].
細胞実験	細胞株	HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
	濃度	0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Cell viability is detected with the MTS assay. Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of tested compound or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.

In Vivo
In Vivo	Compound 3K (PKM2-IN-1) is an enzymatic inhibitor of pyruvate kinase M2 (PKM2).
動物実験	動物モデル	Male C57BL/6 mice
	投与量	1.2 μM
	投与経路	Topical

参考
[1] Ning X, et al. Eur J Med Chem. 2017, 138:343-352. [2] Wang J, et al. Int J Biol Sci. 2022 Oct 24;18(16):6210-6225.

参考

化学情報

分子量	345.48	化学式	C₁₈H₁₉NO₂S₂
CAS No.	94164-88-2	SDF	Download PKM2 inhibitor(compound 3k) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)CSC(=S)N3CCCCC3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL ( (17.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):