MG132

別名：(S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al

製品コード：S2619 純度：99.52%

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) は、強力なプロテアソーム（ChTL、TL、PGPH） 阻害剤です。 MG132 はカルパイン (calpain) も阻害します (IC50 = 1.2 μM)。

CAS No. 1211877-36-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 41500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
100mg	JPY 146500	国内在庫あり
1g	JPY 445500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

Selleckは効果が一番いいと思われる（S,R,S）-(-)-2のコンフィギュレーションを採用しましたので、MG-132プロテアソームの抑制効果はSigmaの同類製品の効果より著しく高くなります。

正常には、p21蛋白はユビキチン化で分解されますが、MG-132はプロテアソームの活性を抑制することを通じて、p21蛋白の貯まりを引き起こします。だから、MG-132の抑制効果は強ければ強いほど、p21蛋白の貯まりは多くなってきます。（検査された蛋白：p21　　細胞株：HeLa细胞株　処理条件：濃度5μM　処理時間：6h）

文献中Selleckの製品使用例（2216）

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製品安全説明書

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99.52

MG132と併用されることが多い化合物

Cycloheximide

Cycloheximide is a protein synthesis inhibitor. It is used in combination with MG132 to investigate whether the protein changes are due to the synthesis pathway or the proteasome degradation pathway.

Qin M, et al. Cancer Med. 2023 Apr;12(7):8415-8432.

Epoxomicin (BU-4061T)

Epoxomicin is a highly selective and irreversible proteasome inhibitor, which is used in conjunction with MG132 to compare the efficacy differences of different proteasome inhibitors.

Kisselev AF. Site-Specific Proteasome Inhibitors. Biomolecules. 2021 Dec 31;12(1):54.

Cycloheximide

MG132 and Cycloheximide co-treatment rescues the DM1 protein from degradation in HEK293 cells.

Chen KL, et al. BMC Mol Biol. 2007 Aug 17;8:72.

Y-27632 2HCl

MG-132 and Y-27632 2HCl treatment inhibits protrusion and increases maturation-promoting factor (MPF) activities, whereas mitogen-activated protein kinase (MAPK) activity remains unchanged in oocytes.

Wu YG, et al. PLoS One. 2010 Sep 13;5(9):e12706.

MG132関連製品

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シグナル伝達経路

Proteasomeシグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Proteasome	20S proteasome	その他
MG132	2215		+
ONX-0914 (PR-957)	22		++
Oprozomib	20		+
Delanzomib	18		+++
Celastrol	23		+
Marizomib (Salinosporamide A)	4		+++
VR23	5	+++
PI-1840	4		++
Epoxomicin (BU-4061T)	26		✔
Isoginkgetin	1		✔
RA-190	0	✔
Shikonin	36	✔		TNF-α,chemokine receptor,NF-κB

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
SMMC-7721	Cytotoxic Assay	40 μM	48 h	IC50=7.1 μM	24697496
HL-60	Cytotoxic Assay	40 μM	48 h	IC50<10 μM	24697496
SW-480	Cytotoxic Assay	40 μM	48 h	IC50=4 μM	24697496
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生物活性

製品説明

Targets

ChTL ^[9]
(Cell-free assay)

0.22 μM

In Vitro
In vitro	MG-132 displays >1000 times more activity than ZLLal in inhibiting the ZLLL-MCA-degrading activity of 20S proteasome with IC50 of 100 nM versus 110 μM. MG-132 also inhibits calpain with IC50 of 1.2 μM. MG-132 induces neurite outgrowth in PC12 cells at an optimal concentration of 20 nM, displaying 500 times more potency than ZLLal. ^[1] MG-132 (10 μM) potently inhibits TNF-α-induced NF-κB activation, interleukin-8 (IL-8) gene transcription, and IL-8 protein release in A549 cells by inhibition of proteasome-mediated IκBα degradation. ^[2] MG-132 treatment potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition. ^[3] Unlike BzLLLCOCHO or PS-341, MG-132 treatment results in weak inhibition of the chymotrypsinlike (CT-L) and peptidylglutamyl peptide hydrolysing (PGPH) activities of the 26S proteasome, whereas multiple myeloma cells (U266 and OPM-2) are more sensitive to induction of apoptosis by MG-132 than BzLLLCOCHO. ^[4] MG-132 (1 μM) sensitizes TRAIL-resistant prostate cancer cells by activating the AP-1 family members c-Fos and c-Jun, which, in turn, repress the antiapoptotic molecule c-FLIP(L). ^[5] MG-132 significantly enhances the ability of inositol hexakisphosphate (IP6) to reduce cellular metabolic activity in both PC3 and DU145 androgen-independent prostate cancer (AIPCa) cell lines. ^[6]
Kinase Assay	Measurement of inhibitory activities of MG-132 against 20S proteasome
Kinase Assay	The reaction mixture for the 20S proteasome inhibitory assay contains 0.1 M Tris-acetate, pH 7.0, 20S proteasome, MG-132, and 25 μM substrate dissolved in dimethyl sulfoxide in a final volume of 1 mL. After incuba tion at 37 °C for 15 minutes, the reaction is stopped by the addition of 0.1 mL of 10% SDS and 0.9 mL of 0.1M Tris acetate, pH 9.0. The fluorescence of the reaction products is measured. To determine the IC50 against 20S proteasome, various concentrations of MG-132 are included in the assay mixture.
細胞実験	細胞株	KIM-2, HC11, and ES
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~25 μM
	反応時間	24 and 48 hours
	実験の流れ	Cells are exposed to various concentrations of MG-132 for 24, and 48 hours. Supernatant and monolayer cells are harvested by centrifugation and fixed in 70% ethanol in PBS for staining with acridine orange. Equal volumes of cells and acridine orange (5 mg/mL in PBS) are mixed on a microscope slide and examined by fluorescence microscopy. For annexin V analysis, cells are harvested by centrifugation and stained with annexin V and propidium iodide. For cell cycle analysis, cells are rehydrated in PBS at room temperature for 10 minutes, followed by staining with propidium iodide (5 mg/mL). All samples are analyzed using a Coulter Epics XL flow cytometer.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western Blot	Bcr-Abl Ac-histone H3 Cleaved-caspase3 Cleaved-PARP ASCL1 CgA Nrf2 HO-1		26722260
	Immunofluorescence	C2GnT-M / NMIIA AGS3 / Vimentin Bak		22525330
	Growth inhibition assay	Apoptosis assay Cell viability cell proliferation		20557369
	ELISA	IL-8 IL-1beta		11160671

In Vivo
In Vivo	Administration of MG-132 effectively rescues the expression levels and plasma membrane localization of dystrophin, β-dystroglycan, α-bdystroglycan, and α-sarcoglycan in skeletal muscle fibers from mdx mice, reduces muscle membrane damage, and ameliorates the histopathological signs of muscular dystrophy. ^[7] MG-132 treatment significantly reduces immobilization-induced skeletal muscle atrophy in mice, by downregulating the muscle-specific ubiquitin ligases atrogin-1/MAFbx and MuRF-1 mRNA. ^[8]
動物実験	動物モデル	Male mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) mice
	投与量	~10 μg/kg/day
	投与経路	Injection

参考
[1] Tsubuki S, et al. J Biochem, 1996, 119(3), 572-576. [2] Fiedler MA, et al. Am J Respir Cell Mol Biol, 1998, 19(2), 259-268. [3] MacLaren AP, et al. Cell Death Differ, 2001, 8(3), 210-218. [4] Crawford LJ, et al. Cancer Res, 2006, 66(12), 6379-6386. [5] Li W, et al. Cancer Res, 2007, 67(5), 2247-2255. [6] Diallo JS, et al. Br J Cancer, 2008, 99(10), 1613-1622. [7] Bonuccelli G, et al. Am J Pathol, 2003, 163(4), 1663-1675. [8] Caron AZ, et al. BMC Musculoskelet Disord, 2011, 12:185. [9] Mroczkiewicz M, et al. J Med Chem. 2010 Feb 25;53(4):1509-18. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	475.62	化学式	C₂₆H₄₁N₃O₅
CAS No.	1211877-36-9	SDF	Download MG132 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (199.73 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

2.5mg/ml (5.26mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I want to know whether it contains EDTA or other chelating agent in this product(S2619)?

回答
Our S2619 MG-132 doesn't contain EDTA or other chelating agent.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):