Marizomib (Salinosporamide A)

別名：ML858, MRZ, NPI-0052

製品コード：S7504

Marizomib (Salinosporamide A) is a novel marine derived proteasome inhibitor which inhibits CT-L β5, C-L β1, and T-L β2 proteasome activities in human erythrocyte-derived 20S proteasomes with IC50 of 3.5 nM, 430 nM, 28 nM.

CAS No. 437742-34-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
1mg	JPY 205500	国内在庫あり
5mg	JPY 595500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Proteasomeシグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
RPMI8226	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM.	19133779
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM.	19746976
RPMI 8226	Cytotoxicity assay		Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM.	15916417
NCI60	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM.	19022674
HEK293	Function assay		Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM.	15916417
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM.	21835627
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生物活性

製品説明

Targets

CT-L β5 ^[2] (Cell-free assay)	T-L β2 ^[2] (Cell-free assay)	C-L β1 ^[2] (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In Vitro
In vitro	Marizomib inhibits the proteasome activity, proliferation, and invasion of glioma cells. Meanwhile, free radical production and apoptosis induced by marizomib can be blocked by antioxidant N-acetyl cysteine.^[1]
細胞実験	細胞株	The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
	濃度	60 nM
	反応時間	2 h, 24 h
	実験の流れ	Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM marizomib for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

In Vivo
In Vivo	In animal studies, marizomib distributes into the brain at 30% of blood levels in rats and significantly inhibits (>30%) baseline chymotrypsin-like proteasome activity in brain tissue of monkeys. Encouragingly, the immunocompromised mice, intracranially implanted with glioma xenografts, survives significantly longer than the control animals when treated with marizomib.^[1]
動物実験	動物モデル	male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
	投与量	0.1 mg/kg, 200 µg/kg
	投与経路	IV

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03727841	Terminated	Anaplastic Ependymoma\|Ependymoma\|Ependymomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 22 2020	Phase 2
NCT02903069	Completed	Glioblastoma\|Malignant Glioma	Celgene\|Triphase	August 17 2016	Phase 1
NCT01501396	Withdrawn	Anorexia	Washington University School of Medicine	September 2013	Phase 2
NCT00667082	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer\|Pancreatic Cancer\|Melanoma\|Lymphoma\|Multiple Myeloma	Celgene	March 2008	Phase 1

参考
[1] Kaijun Di, et al. Neuro Oncol . 2016 Jun;18(6):840-8. [2] Andrew J Kale, et al. J Med Chem . 2012 Dec 13;55(23):10317-27.

参考

化学情報

分子量	313.78	化学式	C₁₅H₂₀ClNO₄
CAS No.	437742-34-2	SDF	--
Smiles	CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):