Oprozomib

別名:ONX 0912, PR-047

Oprozomibが選択的に 20Sプロテアソーム β5/LMP7 のCT-Lの活性を阻害し、IC50 が 36 nM/82 nMです。

Oprozomib化学構造

CAS No. 935888-69-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 46500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(20)

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Oprozomibが選択的に 20Sプロテアソーム β5/LMP7 のCT-Lの活性を阻害し、IC50 が 36 nM/82 nMです。
Targets
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 82 nM
In Vitro
In vitro The anti-MM activity of Oprozomib is associated with activation of caspase-8, caspase-9, caspase-3, and PARP, as well as inhibition of migration of MM cells and angiogenesis. [2]
Kinase Assay ELISA-based active site binding assay
Samples (lysed cells or tissue homogenates) are treated for 1 h at room temperature with the biotinylated active site probe PR-584 (5-15 μM). Samples are denatured by addition of SDS (0.9% final) and heating to 100 °C for 5 min. The denatured samples are transferred to a 96-well or 384-well filter plat, mixed with streptavidin-sepharose beads (2.5-5 μL packed beads/well), and incubated for 1 h at room temperature on a plate shaker. The beads are washed 5 times with 100-200 μL /well of ELISA buffer (PBS, 1% bovine serum albumin, 0.1% Tween-20) by vacuum filtration. The beads are incubated overnight at 4 °C on a plate shaker with the following antibodies recognizing the six catalytic subunits diluted into ELISA buffer: β5, β1, and β2 diluted 1:3000, LMP7 and LMP2 diluted 1:5000, and MECL-1 diluted 1:1000. The beads are washed 5 times with 100-200 μL /well of ELISA buffer and incubated with HRP-conjugated secondary antibody diluted 1:5000 in ELISA buffer and incubated 2 h at room temperature on a plate shaker. The beads are washed 5 times with 100-200 μL /well of ELISA buffer and developed for chemiluminsecence signal using the supersignal ELISA pico substrate following the manufacturer's instructions. Luminescence is measured on a plate reader and converted to ng of proteasome or μg/ml of lysate by comparison with 20S proteasome or untreated cell lysate standard curves. For proteasome inhibitor studies, active site probe binding values are expressed as the percent of binding relative to DMSO treated cells.
細胞実験 細胞株 MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
濃度 ~1 μM
反応時間 48 h
実験の流れ MTT assay
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1) β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak 20110419
Growth inhibition assay Cell viability 20805366
In Vivo
In Vivo Oprozomib is demonstrated an absolute bioavailability of up to 39% in rodents and dogs. It is well tolerated with repeated oral administration at doses resulting in >80% proteasome inhibition in most tissues and elicited an antitumor response in multiple human tumor xenograft and mouse syngeneic models [1].
動物実験 動物モデル Non-Hodgkin’s lymphoma cell line RL xenograft, colorectal tumor cell line CT-26 xenograft
投与量 30 mg/kg, twice weekly on days 1 and 2
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01999335 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
July 30 2014 Phase 1
NCT01832727 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
July 2 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01416428 Terminated
Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia
Amgen
October 15 2011 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 532.61 化学式

C25H32N4O7S

CAS No. 935888-69-0 SDF --
Smiles CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (187.75 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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