Nocodazole

別名：R17934, Oncodazole, NSC238159

製品コード：S2775 純度：99.80%

Nocodazole is a rapidly-reversible inhibitor of microtubule polymerization, also inhibits Abl, Abl(E255K) and Abl(T315I) with IC50 of 0.21 μM, 0.53 μM and 0.64 μM in cell-free assays, respectively. Nocodazole induces apoptosis.

CAS No. 31430-18-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 15900	国内在庫あり
10mg	JPY 13600	国内在庫あり
50mg	JPY 46800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S277502 DMSO] 7.5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.80%

99.80

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シグナル伝達経路

Microtubule Associatedシグナル伝達経路

Microtubule Associated阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HepG2	Function assay	0.1 to 10 uM	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay	25827522
L1210	Function assay	0.3 uM	24 hrs	Fraction of cell population of cultured lymphoid leukemia L1210 cells in mitosis at a dose of 0.3 uM after 24 hr, Mitotic index = 0.19 μM.	7131483
NIH3T3	Apoptosis assay	0.5 ug/ml	24 hrs	Induction of apoptosis in mouse NIH3T3 cells assessed as accumulation at subG1 phase at 0.5 ug/ml after 24 hrs by flow cytometry	18247573
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生物活性

製品説明

Targets

Microtubules ^[2] (Cell-free assay)	Abl ^[1] (Cell-free assay)	Abl (E255K) ^[1] (Cell-free assay)	Abl (T315I) ^[1] (Cell-free assay)
	0.21 μM	0.53 μM	0.64 μM

In Vitro
In vitro	Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases including Abl phosphorylated, c-Kit, BRAF, and MEK with K_d of 0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM and 1.6 μM, respectively. In addition, the K_d of Nocodazole for Abl(E255K) phosphorylated, Abl(T315I) phosphorylated, BRAF(V600E) and PI3Kγ is 0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM and 1.5 μM, respectively. Nocodazole induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Nocodazole inhibits insulin-stimulated glucose transport. Nocodazole decreases apoptosis in some human colon carcinoma cells. Nocodazole impairs the morphology and directionality of migrating medial gan-glionic eminence cells. ^[1] At high concentrations, Nocodazole rapidly depolymerizes microtubules in cells, while low concentrations of Nocodazole inhibit microtubule dynamic instability. ^[2] Mitotic cells incubated with different concentrations are inhibited from progressing to G₁ phase 6 hours after release from the Nocodazole block, with a median inhibitory concentration of 4 nM. Nocodazole-pretreated cells exposed in the absence of Nocodazole only form free-floating microtubules, whereas pretreated cells exposed in the presence of Nocodazole-assembled centrosome organize microtubules. ^[3] Nocodazole disrupts microtubules by binding to β-tubulin. Nocodazole prevents the formation of one of the two interchain disulfide linkages. Nocodazole impairs the transport of vesicles. Nocodazole suppress METH-induced cell death and lysosomal dysfunction. METH-induced cell death is significantly decreased by Nocodazole pretreatment in comparison to METH alone. ^[4] Nocodazole doubles HDR efficiency to up to 30% in iPSCs. It improves the CRISPR-mediated HDR efficiency and has an additive effect on enhancing precise genome editing^[6].
細胞実験	細胞株	H1975 cells
	濃度	50 ng/ml
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cdc2 / cyclin B1 / MAD2 / Cdc20		21918689
	Immunofluorescence	Tubulin / LC8 Brd4 / α-tubulin		23038268
	Growth inhibition assay	Cell viability		21918689

In Vivo
In Vivo	The tumor volume and tumor weight of the mice treated with Nocodazole are significantly reduced as compared with those treated with Nocodazole alone. Combined treatment with Nocodazole strongly enhances apoptosis of COLO 205 tumor xenografts treated with Nocodazole alone. ^[5]
動物実験	動物モデル	Nude mice with COLO-205 tumor xenografts
	投与量	5 mg/kg
	投与経路	Administered via i.p.

参考
[1] Park H, et al. ChemMedChem. 2012, 7(1), 53-56. [2] Xu KL, et al. Drug Dev Res. 2002, 55(2), 91-96. [3] Long BH, et al. Cancer Res. 1994, 54(16), 4355-4361. [4] Nara A, et al. Brain Res. 2012. [5] Wang YJ, et al. Mol Carcinog. 2002, 34(4), 199-210. [6] Zhang JP, et al. Genome Biol. 2017, 18(1):35. [7] Tanaka K, et al. Cancer Cell. 2021 Sep 13;39(9):1245-1261.e6. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	301.32	化学式	C₁₄H₁₁N₃O₃S
CAS No.	31430-18-9	SDF	Download Nocodazole SDFをダウンロードする
Smiles	COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)C3=CC=CS3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 7.5 mg/mL ( (24.89 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

0.38mg/ml (1.26mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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