ホームページ Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated inhibitor Combretastatin A4 For research use only.

Combretastatin A4

Combretastatin A4 is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin with Kd of 0.4 μM.Phase 3.

Combretastatin A4化学構造

CAS No. 117048-59-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S778301 DMSO] 63 mg/mL] false] Ethanol] 34 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.87%
99.87

Combretastatin A4関連製品

シグナル伝達経路

Microtubule Associated Signaling Pathways

Microtubule Associatedシグナル伝達経路

Microtubule Associated阻害剤の選択性比較

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0001 μM 20731355
SK-OV-3 Growth inhibition assay 48 h Growth inhibition of human SK-OV-3 after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.00013 μM 18722127
KBV1 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human vinblastine-resistant KBV1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0004 μM 20731355
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生物活性

製品説明 Combretastatin A4 is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin with Kd of 0.4 μM.Phase 3.
Targets
β-tubulin [1]
0.4 μM(Kd)
In Vitro
In vitro Combretastatin A4 inhibits the growth of MDA-MB-231, A549, Hela, HL-60, SF295, HCT-8, MDA-MB435, PC3M, OVCAR-8, NCI-H358M, and lymphocyte cells with IC50 of 2.8, 3.8, 0.9, 2.1, 6.2, 5.3, 7.9, 4.7, 0.37, 8, and 3.2 nM, respectively.[1] [2] 1 μM Combretastatin A4 inhibits tubulin polymerization by 35%, and 10 μM nearly completely blocks tubulin polymerization. Combretastatin A4 demonstrates great relative binding capacity, reaching 78% of colchicine binding.[1]
Kinase Assay Competitive binding assay using LC-MS/MS
Colchicine (1.2 μ M) is incubated with tubulin (1.3 mg/mL) in the incubation buffer (80 mM PIPES, 2.0 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, pH 6.9) at 37℃ for 1 h. Varying concentrations (0.1 − 125 μ M) of Combretastatin A4 are used to compete with colchicine originally bound to tubulin. After incubation, the filtrate is obtained. The ability of the analogue to inhibit the binding of colchicine is expressed as a percentage of control binding in the absence of any competitor.
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, A549, and Hela cells
濃度 ~3.8 nM
反応時間 72 h
実験の流れ MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
In Vivo
In Vivo In NT2 and MDA-MB-231 mammary tumor model, administration of Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) induces a significant decrease in lipids R1 and a reduction in tumor pO2 measured by electron paramagnetic resonance (EPR) oximetry.[2] Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) significant decreases the Ktrans in male NMRI mice.[3]
動物実験 動物モデル FVB/N or nude NMRI female mice bearing NT2 and MDA-MB-231 tumors
投与量 100 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 316.35 化学式

C18H20O5
CAS No. 117048-59-6 SDF Download Combretastatin A4 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.14 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
How to make solution for in vivo IP injection?

回答
We've tested some vehicles for S7783 Combretastatin A4, and found it can be dissolved in 5% DMSO+50% PEG 300+ddH2O at 30mg/ml clearly. When prepare the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. The add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

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