LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)

製品コード：E1433 純度：99.01%

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) is a highly selective and potent inhibitor of the KRAS-G12C protein. LY3537982 selectively inhibits the growth of KRAS G12C mutant cells H23 G12C, H358 G12C, and H2122 G12C with IC50s of 1.04 nM, 1.16 nM, and 11.38 nM, respectively.

CAS No. 2649788-46-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 37000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 110800	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E143301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.01%

99.01

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シグナル伝達経路

Rasシグナル伝達経路

Ras阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	5-HT	5-HT1	5-HT2	5-HT3	5-HT6	5-HT7	5-HT 1	5-HT1	その他
Ketanserin	4			+++
RS-127445	4			++++
WAY-100635 Maleate	8	++++
Blonanserin	1			+++						dopamine D2 receptor
BMY 7378 Dihydrochloride	0		+++ +++	+				+++	+++ +++	α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor
PRX-08066 Maleic acid	1			+++
SB742457	2					++++
SB269970 HCl	5						+++
BRL-15572 Dihydrochloride	5		++ ++	++		+	+	++	++ ++
Azasetron HCl	0				++++
SB 271046 hydrochloride	1					+++
Pimethixene	0		++ ++	++++		+	+	++	++ ++	Histamine H1 receptor,Muscarinic M2 receptor,muscarinic M1 receptors
Lumateperone	0			++++
4F 4PP oxalate	0		+	++					+
Indophagolin	0					+				P2X1,P2X4,P2X3
Pimethixene maleate	0		++ ++	++++		+	+	++	++ ++	Histamine H1 Receptor,Muscarinic M2,Muscarinic M1
Perospirone	0		+++	++++					+++	D2 receptor
RS-102895 Hydrochloride	0		+						+	human α1a receptor,human α1d receptor,CCR2
γ-Mangostin	0			+
SB-200646A	0			++
SB 200646	0			++
Ansofaxine hydrochloride	0	+								Dopamine receptor
Volinanserin	0			++++
Lerisetron	0				+
Tropisetron	2				++					α7 nAChR
Perospirone hydrochloride	1		+++	++++				+++	+++	D2 receptor
Ramosetron Hydrochloride	1				++++
Sarpogrelate hydrochloride	0			++++
VUF 10166	0				++++
LY310762 HCl	0		+ +						+ +
Latrepirdine 2HCl	0	✔								Histamine receptor,GluR
Dapoxetine HCl	0	✔
Tropisetron HCl	0				✔
Lumateperone Tosylate	0			✔
Pizotifen	0			✔
BRL 15572	1		✔						✔
YL 0919	0		✔						✔
Lvguidingan	0	✔								5-HIAA
Cinitapride Hydrogen Tartrate	0		✔						✔
Nafronyl oxalate salt	0			✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

KRAS-G12C ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06235983	Recruiting	Advanced Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 29 2024	Phase 1
NCT05901311	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	June 5 2023	Phase 1
NCT05860933	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	May 8 2023	Phase 1
NCT05824858	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	April 12 2023	Phase 1

参考
[1] Palma G, et al. NPJ Precis Oncol. 2021 Nov 29;5(1):98.

参考

[1] Palma G, et al. NPJ Precis Oncol. 2021 Nov 29;5(1):98.

化学情報

分子量	528.96	化学式	C₂₅H₁₉ClF₂N₄O₃S
CAS No.	2649788-46-3	SDF	Download LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) SDFをダウンロードする
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (189.05 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5% DMSO 1 95% corn oil

0.8mg/ml (1.51mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

2.5mg/ml (4.73mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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