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Lumiracoxib

別名：COX-189

Lumiracoxib (COX-189) is a novel, selective COX-2 inhibitor with Ki of 0.06 μM. It also inhibits COX1 with Ki of 3 μM.

Lumiracoxib化学構造

CAS No. 220991-20-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

COX Signaling Pathways

COXシグナル伝達経路

COX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lumiracoxib (COX-189) is a novel, selective COX-2 inhibitor with Ki of 0.06 μM. It also inhibits COX1 with Ki of 3 μM.
Targets
COX-2 [1]
(Cell-free assay)		 COX-1 [1]
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Lumiracoxib has an IC50 of 0.14 μm in COX-2-expressing dermal fibroblasts, but caused no inhibition of COX-1 at concentrations up to 30 μm (HEK 293 cells transfected with human COX-1). In a human whole blood assay, IC50 values for Lumiracoxib are 0.13 μM for COX-2 and 67 μM for COX-1 (COX-1/COX-2 selectivity ratio 515). [1]
In Vivo
In Vivo Lumiracoxib is a highly selective COX-2 inhibitor with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities comparable with diclofenac, the reference NSAID, but with much improved gastrointestinal safety. Lumiracoxib is rapidly absorbed following oral administration in rats with peak plasma levels being reached between 0.5 and 1 h. Efficacy of Lumiracoxib in rat models of hyperalgesia, oedema, pyresis and arthritis is dose-dependent and similar to diclofenac. However, consistent with its low COX-1 inhibitory activity, Lumiracoxib at a dose of 100 mg/kg orally causes no ulcers and is significantly less ulcerogenic than diclofenac. [1]
動物実験 動物モデル Female Lewis rats
投与量 0.2–2 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00350155 Completed
Healthy Volunteers
Novartis
 May 2006 Phase 4
NCT00348491 Completed
Pain
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 February 2006 Phase 4
NCT00267176 Completed
Osteoarthritis|Controlled Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 2005 Phase 4
NCT00170872 Completed
Osteoarthritis|Rheumatoid Arthritis
Novartis
 November 2004 Phase 3
NCT00145301 Completed
Osteoarthritis
Novartis
 September 2004 Phase 3
NCT00475800 Completed
Osteoarthritis
Novartis
 January 2004 Phase 3

化学情報

分子量 293.72 化学式

C15H13ClFNO2
CAS No. 220991-20-8 SDF Download Lumiracoxib SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (200.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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