Ixabepilone

別名：Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B

製品コード：S7930 純度：97%

Ixabepilone is an orally bioavailable microtubule inhibitor. It binds to tubulin and promotes tubulin polymerization and microtubule stabilization, thereby arresting cells in the G2-M phase of the cell cycle and inducing tumor cell apoptosis.

CAS No. 219989-84-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり
25mg	JPY 134500	国内在庫あり
100mg	JPY 415500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（15）

質量管理及び製品安全説明書

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library Angiogenesis Related compound Library TGF-beta/Smad compound library Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Microtubule Associatedシグナル伝達経路

Microtubule Associated阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

microtubule(tubulin stabilising) ^[1]

In Vitro
In vitro	BMS-247550 is a highly potent cytotoxic agent capable of killing cancer cells at low nanomolar concentrations and retains its antineoplastic activity against human cancers that are naturally insensitive to paclitaxel or that have developed resistance to paclitaxel^[1].
細胞実験	細胞株	HCT116 human carcinoma cell lines
	濃度	7.5 nM
	反応時間	1, 2, 4, 8, 16, and 24 h
	実験の流れ	HCT116 cells from cultures are collected by trypsinization after 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h exposure to 7.5 nm of BMS-247550. Cells are pelleted and fixed in 80% ethanol at −20°C. After an overnight storage at −20°C, cells are rehydrated with PBS buffer and DNA stain by incubation with propidium iodide (5 μg/ml) in 0.1% RNase for 15–30 min. Fluorescence-activated cell sorter acquisition is performed using the FACS Calibur instrument and analysis is done using Cellquest and Modfit software.

In Vivo
In Vivo	In vivo, BMS-247550 has clearly demonstrated antitumor activity that is superior to paclitaxel in both paclitaxel-resistant and -sensitive tumors. BMS-247550 is more efficacious than paclitaxel in all five paclitaxel-resistant tumors evaluated in this study (four human and one murine): i.e., the clinically derived paclitaxel resistant Pat-7 ovarian carcinoma, the A2780Tax ovarian carcinoma that is resistant to paclitaxel because of tubulin mutations, the HCT116/VM46 MDR colon carcinoma, the clinically derived paclitaxel-resistant Pat-21 breast carcinoma, and the murine fibrosarcoma M5076. Against three paclitaxel-sensitive human tumor xenografts, BMS-247550 produces antitumor activity equivalent to paclitaxel: i.e., A2780 human ovarian carcinoma, HCT116, and LS174T human colon carcinoma^[1].
動物実験	動物モデル	Human tumor xenografts（BALB/c nu/nu nude mice）
	投与量	various concentrations
	投与経路	i.v. or p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03093155	Completed	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Cancer	Yale University\|R-Pharm-US LLC	April 3 2017	Phase 2
NCT01454479	Unknown status	Recurrent Endometrial Cancer	Hung-Hsueh Chou\|GlaxoSmithKline\|Bristol-Myers Squibb\|Chang Gung Memorial Hospital	March 2011	Phase 1
NCT01012362	Terminated	Breast Cancer\|Lung Cancer\|Colon Cancer\|Pancreatic Cancer\|Head and Neck Cancer\|Kidney Cancer\|Sarcoma\|Hepatocellular Cancer	Masonic Cancer Center University of Minnesota\|GlaxoSmithKline	December 2009	Phase 1

参考
[1] Lee FY, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(5):1429-1437.

参考

[1] Lee FY, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(5):1429-1437.

化学情報

分子量	506.70	化学式	C₂₇H₄₂N₂O₅S
CAS No.	219989-84-1	SDF	Download Ixabepilone SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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