Roxadustat (FG-4592)

別名：ASP1517

製品コード：S1007 純度：99.96%

Roxadustat (FG-4592) is an HIF-α prolyl hydroxylase inhibitor in a cell-free assay, stabilizes HIF-2 and induces EPO production. Roxadustat potentiates RSL3 induced ferroptosis. Phase 3.

CAS No. 808118-40-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 56500	国内在庫あり
200mg	JPY 116500	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.96

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シグナル伝達経路

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
EpSC cell	Cell viability assay	5 µM or 10 µM	24 h	FG-4592 increased EpSC cell viability in normoxia.	29742498
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-1alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-2alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as upregulation of EPO mRNA level at 50 uM after 10 hrs by RT-PCR method	29856623
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs)	Function assay	5 μM		the level of HIF-1a expression was much higher in the FG-4592-treated group than in the vehicletreated group.	27021233
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生物活性

製品説明	Roxadustat (FG-4592) is an HIF-α prolyl hydroxylase inhibitor in a cell-free assay, stabilizes HIF-2 and induces EPO production. Roxadustat potentiates RSL3 induced ferroptosis. Phase 3.

In Vitro
In vitro	FG-4592 is an oral inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase currently in clinical development for the treatment of anemia. FG-4592 stabilizes the activities of HIF, a cytosolic transcription factor, leading to activation of the genes associated with erythropoiesis, including erythropoietin and enzymes involved in iron metabolism. ^[1]
細胞実験	細胞株	PC12 cells
	濃度	50 μM
	反応時間	6 h
	実験の流れ	Cell cultures were pre-treated with FG-4592 alone or in the presence of YC-1 for 6 h and then the culture medium was replaced immediately by fresh medium with 150 mM TBHP.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C		30334352

In Vivo
In Vivo	Roxadustat (50 mg/kg; i.p.; daily for 7 days) protects the survival of motor neurons and improves recovery from spinal cord injury.^[2]
動物実験	動物モデル	Female C57BL/6 mice
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03303066	Completed	Anemia\|Myelodysplastic Syndrome	FibroGen\|AstraZeneca	June 6 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT02988973	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 12 2017	Phase 3
NCT02964936	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 11 2017	Phase 3
NCT02952040	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 2016	Phase 1
NCT02952092	Completed	Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 30 2016	Phase 3
NCT02805374	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	July 2016	Phase 1

参考
[1] Seeley, TW, et al. U.S. Pat. Appl. Publ. 2007, US 20070292433 A1 20071220. [2] Wu K, et al. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.

参考

化学情報

分子量	352.34	化学式	C₁₉H₁₆N₂O₅
CAS No.	808118-40-3	SDF	Download Roxadustat (FG-4592) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (198.67 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Can you tell me what the half-life of the product is, please?

回答
The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):