Molidustat (BAY 85-3934)

製品コード：S8138 純度：99.82%

Molidustat (BAY 85-3934) is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor with IC50 of 480 nM, 280 nM, and 450 nM for PHD1, PHD2, and PHD, respectively. Phase 2.

CAS No. 1154028-82-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 50500	国内在庫あり
100mg	JPY 149500	国内在庫あり
1g	JPY 565500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Molidustat (BAY 85-3934) is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor with IC50 of 480 nM, 280 nM, and 450 nM for PHD1, PHD2, and PHD, respectively. Phase 2.

Targets

PHD2 ^[1] (Cell-free assay)	PHD3 ^[1] (Cell-free assay)	PHD1 ^[1] (Cell-free assay)
280 nM	450 nM	480 nM

In Vitro
In vitro	In vitro, Molidustat induces the transcription of hypoxia-sensitive genes in HeLa, A549, and Hep3B cells. ^[1]
Kinase Assay	Prolyl hydroxylase assay
Kinase Assay	Biotinylated HIF-1α 556–574 (biotinyl-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL) is bound to white 96-well NeutrAvidin high binding capacity plates, which are pre-blocked with Blocker Casein and subsequently blocked with 1 mM biotin. The immobilized peptide substrate is incubated with the appropriate amount of HIF-PH in buffer containing 20 mM Tris (pH 7.5), 5 mM KCl, 1.5 mM MgCl₂, 20 µM 2-oxoglutarate, 10 µM FeSO₄, 2 mM ascorbate, 4% protease inhibitors without EDTA in a final volume of 100 µl, with or without test compound added at appropriate concentrations. The reaction time is 60 min. To stop the reaction, plates are washed three times with wash buffer. Hydroxylated biotinyl-HIF-1α 556–574 is incubated with Eu-VBC in 100 µl binding buffer (50 mM Tris [pH 7.5], 120 mM NaCl) for 60 min at room temperature. After washing six times with DELFIA wash buffer and adding 100 µl enhancer solution, the amount of bound VBC is determined by measuring time-resolved fluorescence with a Tecan infinite M200 plate reader. Measurements are taken in triplicate or more, and results are expressed as means ± SEM. IC50 values are determined after curve fitting using GraphPad Prism software applying the four-parameter logistic equation to the data sets.
細胞実験	細胞株	Calu-3 cells
	濃度	6 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	HIF-1α		25392999

In Vivo
In Vivo	In healthy Wistar rats and cynomolgus monkeys, Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.) induces dose-dependent production of EPO and erythropoiesis. In rats with induced renal anemiabe, Molidustat (5 mg/kg, p.o.) is also effective in raising hematocrit levels while stimulating endogenous EPO production without hypertensive effects. ^[1]
動物実験	動物モデル	Rats with induced renal anemia
	投与量	5 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03418168	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	February 22 2018	Phase 3
NCT03351166	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 22 2018	Phase 3
NCT03350347	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	December 13 2017	Phase 3
NCT02312973	Completed	Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 14 2015	Phase 1
NCT01458028	Completed	Anemia	Bayer	September 2011	Phase 1
NCT01332942	Completed	Anemia	Bayer	April 2011	Phase 1

参考
[1] Flamme I, et al. PLoS One. 2014, 9(11):e111838. [2] Wing PAC, et al. Cell Rep. 2021 Apr 20;35(3):109020.

参考

化学情報

分子量	314.30	化学式	C₁₃H₁₄N₈O₂
CAS No.	1154028-82-6	SDF	Download Molidustat (BAY 85-3934) SDFをダウンロードする
Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (31.81 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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