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FG-2216

FG-2216 is a potent, and orally active HIF prolyl 4-hydroxylase inhibitor with IC50 of 3.9 μM for PHD2. Phase 2.

FG-2216化学構造

CAS No. 223387-75-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 104500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S797901 DMSO] 56 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.78%
99.78

FG-2216関連製品

シグナル伝達経路

HIF Signaling Pathways

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Hep3B cells Function assay 100 uM 24 h Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA 24894560
Hep3B cells Function assay Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM 24894560
HEK293 cells Function assay Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM 23844574
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生物活性

製品説明 FG-2216 is a potent, and orally active HIF prolyl 4-hydroxylase inhibitor with IC50 of 3.9 μM for PHD2. Phase 2.
Targets
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
3.9 μM
In Vitro
In vitro FG-2216 shows the ability to stabilize HIF-α to stimulate EPO secretion. [1]
In Vivo
In Vivo In male rhesus macaques, FG-2216 (60 mg/kg, p.o.), induces significant and reversible Epo induction, and induces a small elevation of HbF expression. [2]
動物実験 動物モデル Male rhesus macaques
投与量 60 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 280.66 化学式

C12H9ClN2O4
CAS No. 223387-75-5 SDF Download FG-2216 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (199.52 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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