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IOX2

別名：JICL38

IOX2 (JICL38) is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.

IOX2化学構造

CAS No. 931398-72-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 28500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 IOX2 (JICL38) is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.
Targets
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
In Vitro
In vitro IOX2 potently inhibits PHD2 (IC50 of 21 nM) with over 100-fold selectivity compared to inhibition of JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH (IC50s <100 μM). IOX2 is active in cells, inhibiting HIF-1α hydroxylation in RCC4 cells at 50 μM. [1] Hypoxia Inducible Factor (HIF) is regulated by the hydroxylation of prolyl residues in oxygen-dependent degradation domains in the HIF-1α subunit, which mark it for degradation by the proteosome. 1,2 HIF prolyl hydroxylation is catalyzed by prolyl hydroxylase domain enzymes (PHD1, 2, and 3), members of the Fe(II) and 2-oxoglutarate (2OG) oxygenase family. They require dioxygen as a cosubstrate, thus acting as the hypoxia-sensing component of the HIF system. The activity of PHD is suppressed by hypoxia, increasing both the abundance and activity of the HIF transcriptional complex. [2]

化学情報

分子量 352.34 化学式

C19H16N2O5
CAS No. 931398-72-0 SDF Download IOX2 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL ( (19.86 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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