KC7F2

製品コード：S7946 純度：99.42%

KC7F2 is a selective HIF-1α transcription inhibitor with IC50 of 20 μM in a cell-based assay.

CAS No. 927822-86-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
20mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 59500	国内在庫あり
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.42

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関連化合物ライブラリー	Tyrosine Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Angiogenesis Related compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library FDA-approved Anticancer Drug Library	もっと見る

シグナル伝達経路

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

KC7F2 is a selective HIF-1α transcription inhibitor with IC50 of 20 μM in a cell-based assay.

Targets

HIF-1α ^[1]

20 μM

In Vitro
In vitro	KC7F2 inhibits HIF-1α protein synthesis but not its mRNA transcription. KC7F2 inhibits HRE-driven transcription and decreases HIF-1α protein levels in LN229-HRE-AP cells. KC7F2 shows a dose-response cytotoxicity with IC50 of approximately 15 to 25 μM in cancer cells MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229. In D54MG glioma cells, KC7F2 inhibits colony formation, especially under hypoxia. ^[1] In hypoxic microglial cultures, KC7F2 downregulates the expression of TfR and DMT, and reduces the HIF-1α mediated iron accumulation. ^[2]
Kinase Assay	HIF transcriptional activity assay
Kinase Assay	Cells are incubated at 37癈 in a humidified atmosphere containing 5% CO₂ and 21% O₂ (normoxia) or 1% O₂ (hypoxia) in a hypoxia workstation. The LN229-HRE-AP reporter cell line for HIF transcriptional activity is created by stably transfecting LN229 cells with the pACN188 plasmid, which contains an alkaline phosphatase gene driven by six HREs derived from the VEGF gene.
細胞実験	細胞株	Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
	濃度	72 h
	反応時間	20 μM
	実験の流れ	Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM KC7F2. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		19789328
	Western blot	HIF-1α / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / S6K / p-4EBP1 / 4EBP1		19789328

In Vivo
In Vivo	KC7F2 significantly reduces the latent period in the pentylenetetrazole kindling rat model and increases the rate of spontaneous recurrent seizures during the chronic stage. ^[3]

参考
[1] Narita T, et al. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136. [2] Rathnasamy G, et al. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440. [3] Li J, et al. Synapse. 2014, 68(9), 402-409.

参考

化学情報

分子量	570.38	化学式	C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄
CAS No.	927822-86-4	SDF	Download KC7F2 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)S(=O)(=O)NCCSSCCNS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.32 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	5.0mg/ml (8.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O	2.5mg/ml (4.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (8.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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