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PX-478 2HCl

PX-478 2HCl is an orally active, and selective hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) inhibitor. PX-478 2HCl induces apoptosis and has anti-tumor activity. Phase 1.

PX-478 2HCl化学構造

CAS No. 685898-44-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（75）

質量管理及び製品安全説明書

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97

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シグナル伝達経路

HIF Signaling Pathways

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SMMC7721 Function assay 25 μM 24 h inhibits migration of SMMC7721 29495380
TW03-EBV cells Function assay 10 μM 24 h suppress HIF-1α expression 30479336
Tca8113 Function assay 0, 5, and 25 μM 24 h reduces cellular autophagy 26640316
PDAC cell lines Function assay 25 μM 24 h induced a translocation of HMGB1 from the nucleus to the cytoplasm 25544770
EC109 Function assay 20 μM PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression 28560067
EC9706 Function assay 20 μM PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression 28560067
A549 Function assay 10 μM reduced glucose uptake and lactate production rate 30128035
H460 Function assay 10 μM reduced glucose uptake and lactate production rate 30128035
PC3 Function assay 20 hr IC50 for HIF-1α inhibition for PC3 cells under normoxic condition was 20-25 μmol/L 18729192
DU 145 Function assay 20 hr IC50 for HIF-1α inhibition for the DU 145 cells was ~40-50 μmol/L 18729192
MCF7 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 19.7 μM. 28209257
MCF7 Function assay 24 hrs Inhibition of HIF-1alpha (unknown origin) transcriptional activity expressed in human MCF7 cells after 24 hrs under hypoxic condition by HRE luciferase reporter gene assay , IC50 = 20.2 μM. 28209257
MDA-MB-468 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 45.1 μM. 28209257
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生物活性

製品説明 PX-478 2HCl is an orally active, and selective hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) inhibitor. PX-478 2HCl induces apoptosis and has anti-tumor activity. Phase 1.
Targets
HIF-1α [1]
In Vitro
In vitro

PX-478 lowers HIF-1α protein levels and HIF-1 transactivation in hypoxia and in normoxia in a variety of cancer cell lines, but has a more pronounced effect on translation of proteins, such as HIF-1α in hypoxia. [2]

PX-478 also enhances the radiosensitivity of prostate carcinoma PC3 cells. [3]
細胞実験 細胞株 NPC cell lines
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with 10 or 50 μM PX-478
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin 18729192
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 28052321
In Vivo
In Vivo

In HT-29 human colon cancer xenografts, PX-478 suppresses HIF-1alpha levels and inhibits the expression of HIF-1 target genes including vascular endothelial growth factor and the glucose transporter-1. In addition, PX-478 (100 or 120 mg/kg i.p.) also shows antitumor activity including cures against several established human tumor xenografts that is related to the levels of HIF-1α. [1]

In high-fat-diet mice, PX-478 causes reduced fibrosis and fewer inflammatory infiltrates in their adipose tissues. [4]
動物実験 動物モデル Mice bearing MCF-7 human breast cancer, HT-29 colon cancer, PC-3 prostate cancer, DU-145 prostate cancer, OvCar-3 ovarian cancer, A-549 non-small cell lung cancer, SHP-77 small cell lung cancer, and Caki-1 renal cancer, Panc-1, MiaPaCa, or BxPC-3 pancreatic cancer xenografts.
投与量 100 or 120 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00522652 Completed
Advanced Solid Tumors|Lymphoma
Cascadian Therapeutics Inc.|Seagen Inc.
 August 2007 Phase 1

化学情報

分子量 394.12 化学式

C13H20Cl4N2O3
CAS No. 685898-44-6 SDF Download PX-478 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)[N+](CCCl)(CCCl)[O-].Cl.Cl
保管 3 years -20°C powder (seal)

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (200.44 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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