PX-478 2HCl

製品コード：S7612 純度：97%

PX-478 2HCl is an orally active, and selective hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) inhibitor. PX-478 2HCl induces apoptosis and has anti-tumor activity. Phase 1.

CAS No. 685898-44-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
1mg*5	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 149500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
SMMC7721	Function assay	25 μM	24 h	inhibits migration of SMMC7721	29495380
TW03-EBV cells	Function assay	10 μM	24 h	suppress HIF-1α expression	30479336
Tca8113	Function assay	0, 5, and 25 μM	24 h	reduces cellular autophagy	26640316
PDAC cell lines	Function assay	25 μM	24 h	induced a translocation of HMGB1 from the nucleus to the cytoplasm	25544770
EC109	Function assay	20 μM		PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression	28560067
EC9706	Function assay	20 μM		PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression	28560067
A549	Function assay	10 μM		reduced glucose uptake and lactate production rate	30128035
H460	Function assay	10 μM		reduced glucose uptake and lactate production rate	30128035
PC3	Function assay		20 hr	IC50 for HIF-1α inhibition for PC3 cells under normoxic condition was 20-25 μmol/L	18729192
DU 145	Function assay		20 hr	IC50 for HIF-1α inhibition for the DU 145 cells was ~40-50 μmol/L	18729192
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 19.7 μM.	28209257
MCF7	Function assay		24 hrs	Inhibition of HIF-1alpha (unknown origin) transcriptional activity expressed in human MCF7 cells after 24 hrs under hypoxic condition by HRE luciferase reporter gene assay , IC50 = 20.2 μM.	28209257
MDA-MB-468	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 45.1 μM.	28209257
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生物活性

製品説明

PX-478 2HCl is an orally active, and selective hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) inhibitor. PX-478 2HCl induces apoptosis and has anti-tumor activity. Phase 1.

Targets

HIF-1α ^[1]

In Vitro
In vitro	PX-478 lowers HIF-1α protein levels and HIF-1 transactivation in hypoxia and in normoxia in a variety of cancer cell lines, but has a more pronounced effect on translation of proteins, such as HIF-1α in hypoxia. ^[2] PX-478 also enhances the radiosensitivity of prostate carcinoma PC3 cells. ^[3]
細胞実験	細胞株	NPC cell lines
	濃度	10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with 10 or 50 μM PX-478
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin		18729192
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		28052321

In Vivo
In Vivo	In HT-29 human colon cancer xenografts, PX-478 suppresses HIF-1alpha levels and inhibits the expression of HIF-1 target genes including vascular endothelial growth factor and the glucose transporter-1. In addition, PX-478 (100 or 120 mg/kg i.p.) also shows antitumor activity including cures against several established human tumor xenografts that is related to the levels of HIF-1α. ^[1] In high-fat-diet mice, PX-478 causes reduced fibrosis and fewer inflammatory infiltrates in their adipose tissues. ^[4]
動物実験	動物モデル	Mice bearing MCF-7 human breast cancer, HT-29 colon cancer, PC-3 prostate cancer, DU-145 prostate cancer, OvCar-3 ovarian cancer, A-549 non-small cell lung cancer, SHP-77 small cell lung cancer, and Caki-1 renal cancer, Panc-1, MiaPaCa, or BxPC-3 pancreatic cancer xenografts.
	投与量	100 or 120 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00522652	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Cascadian Therapeutics Inc.\|Seagen Inc.	August 2007	Phase 1

参考
[1] Welsh S, et al. Mol Cancer Ther. 2004, 3(3), 233-244. [2] Koh MY, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(1), 90-100. [3] Palayoor ST, et al. Int J Cancer. 2008, 123(10), 2430-2437. [4] Sun K, et al. Mol Cell Biol. 2013, (5), 904-917. [5] Xiang T, et al. Nat Commun. 2018 Nov 27;9(1):5009. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	394.12	化学式	C₁₃H₂₀Cl₄N₂O₃
CAS No.	685898-44-6	SDF	Download PX-478 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)[N+](CCCl)(CCCl)[O-].Cl.Cl
保管	3 years -20°C powder (seal)	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder (seal)	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (200.44 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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