ASP-9521

ASP-9521 is a selective, orally bioavailable inhibitor of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5).

ASP-9521化学構造

CAS No. 1126084-37-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S674901 DMSO] 66 mg/mL] false] Ethanol] 66 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.2%
98.2

ASP-9521関連製品

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ASP-9521 is a selective, orally bioavailable inhibitor of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5).
Targets
17β-HSD5 [1]
In Vitro
In vitro

In vitro, ASP9521 inhibited the conversion of androstenedione into testosterone by recombinant human and cynomolgus monkey AKR1C3 in a concentration-dependent manner, with IC50 values of 11 and 49 nmol/L, respectively. In contrast, ASP9521 did not inhibit the conversion by rat and mouse homologues (AKR1C1 and AKR1C6, respectively) up to a concentration of 10 μmol/L. ASP9521 showed moderately high selectivity (>100-fold) for human AKR1C3 (IC50: 120 nmol/L) over the human isoform AKR1C2 (IC50: >20,000 nmol/L)[1].

細胞実験 細胞株 LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3
濃度 0.3-100 nmol/L
反応時間 24 h or 6 days
実験の流れ

LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3 were seeded in 96-well plates at 1x 104 cells/100 μL/well in RPMI-1640 medium supplemented with heat-inactivated charcoal-dextran-stripped FBS (1 % for the PSA expression assay and T measurement and 5 % for the cell proliferation assay). After 24 h incubation, AD was added to each well with or without ASP9521 (0.3-100 nmol/L). The cell culture media were collected 24 h after administration of AD to measure T concentration and 6 days after administration of AD to measure either PSA levels or cell proliferation.

In Vivo
In Vivo

In murine models harbouring CWR22R xenograft tumours, single oral administration of ASP9521 suppressed AD-induced intratumoural testosterone production in a dose-dependent manner. This inhibitory effect was maintained for 24 h after single oral administration of ASP9521. Over this 24 h period, ASP9521 concentration rapidly decreased in plasma from 771.8 ng/mL (mean) to undetectable levels, while its intratumoural concentration reached its maximal level within 15 min after administration of ASP9521 and remained stable for 24 h. In nude mice bearing HEK293 tumours with or without AKR1C3 expression, after single oral administration of ASP9521, plasma concentrations of ASP9521 reached maximum values within 0.25 h (mean: 767.3 ng/mL and 648.2 ng/mL for HEK293 and HEK293-AKR1C3 cells, respectively), but decreased rapidly thereafter. Accumulation of ASP9521 in tumour tissue may depend on AKR1C3 expression. After single oral administration of 1 mg/kg ASP9521 to rats, dogs and monkeys, the drug was rapidly absorbed. The bioavailability values were 35 %, 78 %, and 58 %, respectively. After iv administration of ASP9521 to rats, dogs and monkeys, plasma concentrations of the drug declined with t1/2 values of 0.2, 1.7 and 5.8 h, respectively[1].

動物実験 動物モデル Male Balb/c athymic nude mice (4-6 weeks old) with CWR22R tumours
投与量 1, 3 or 10 mg/kg
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 330.42 化学式

C19H26N2O3

CAS No. 1126084-37-4 SDF --
Smiles CC(C)(CC1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)OC)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.74 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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