Daporinad (FK866)

別名：APO866

製品コード：S2799 純度：99.99%

Daporinad (FK866) effectively inhibits nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase; Nampt) with IC50 of 0.09 nM in a cell-free assay. Daporinad (FK866, APO866) triggers autophagy. Phase 1/2.

CAS No. 658084-64-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
50mg	JPY 100500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.99

Daporinad (FK866)と併用されることが多い化合物

KPT 9274 (ATG-019)

Daporinad and KPT 9274 are NMPT inhibitors and can strongly decrease total NAD+ levels and mitochondrial respiration in M2 macrophages.

Weinhauser I, et al. Sci Adv. 2023 Apr 14;9(15):eadf8522.

GMX1778

Daporinad and GMX1778 are iNAMPT enzymatic inhibitors that have been developed as anti-cancer treatment options.

Sun BL, et al. EBioMedicine. 2020 Nov;61:103059.

Daporinad (FK866)関連製品

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シグナル伝達経路

Transferaseシグナル伝達経路

Transferase阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Transferase	その他
Tipifarnib	35	++++
Daporinad (FK866)	61	++++
FIDAS-5	0	++
SHIN1(RZ-2994)	1	+++
L002 (NSC764414)	0	++
FIDAS-3	1	+
STM2457	16	+++
OSMI-1	4	+
OSMI-4	4	+
Hecogenin	0	++
FTI 277 HCl	10	++++
LB42708	1	++++
PF-04620110	2	+++
Cyclandelate	0	+
2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)	6	✔
DL-Homocysteine	0	✔	KYNA
Ezatiostat	0	✔	JNK1,ERK1/ERK2
Curzerene	0	✔
Tunicamycin	7	✔
Wogonin	3	✔	CDK9
Etomoxir sodium salt	47	✔	PPARα
GGTI 298 TFA salt	8	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MCF7	Antitumor assay	10 uM	6 days	Antitumor activity against human MCF7 cells at 10 uM after 6 days by SRB assay, IC50 = 0.68 μM.	21330015
MDCK	Function assay	10 uM		Apparent permeability across apical to basolateral side in dog MDCK cells at 10 uM by LC-MS/MS analysis	23859118
NYH	Cytotoxicity assay		3 weeks	Cytotoxicity against human NYH cells after 3 weeks by clonogenic survival assay, LD50 = 0.0015 μM.	23679915
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生物活性

製品説明

Targets

NMPRTase ^[5]
(Cell-free assay)

0.4 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	APO866 at low concentrations ranging from 0.09-27 nM induces dose-dependent cytotoxicity in 41 hematologic malignant cells including acute myeloid leukemia [AML], acute lymphoblastic leukemia [ALL], mantle cell lymphoma [MCL], chronic lymphocytic leukemia [CLL], and T-cell lymphoma. APO866 at low concentrations ranging from 0-10 nM induces cell death, this effect is independent of caspase activation but is associated with depolarization of mitochondrial membrane. APO866 at concentrations ranging from 0-10 nM dose-dependently induces depletion of intracellular NAD and ATP contents and cell death in various hematologic cancer cells. ^[1] APO866 at concentration of 10 nM inhibits PBEF-induced secretion of MMP-3, CCL2, and CXCL8 in HFFF2 cells. ^[2]
細胞実験	細胞株	41 hematologic malignant cell lines
	濃度	0 - 10 nM
	反応時間	72 hours or 96 hours
	実験の流れ	For MTT assays, 0.5 × 10⁶ cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. APO866 (0.01 nM-100 nM) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 10⁵ cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of APO866 for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	SIRT1 p-AMPK / AMPK / p-EIF2A / EIF2A / p-4EBP1 / 4EBP1 AKT / pAKT(Ser-473) / mTOR / p-mTOR(Ser-2448)		29905535
	Immunofluorescence	pMLKL phGSK3β ph-β-catenin		29996103
	Growth inhibition assay	Cell viability		27462772

In Vivo
In Vivo	APO866 administered intraperitoneally at dose of 20 mg/kg twice a day for 4 days, repeat weekly over 3 weeks, prevents and abrogats tumor growth in C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia. ^[1] APO866 at dose of 0.12 mg/kg/hour prevents joint destruction and leukocyte infiltration through inhibition of PBEF in mice with CIA. ^[2]
動物実験	動物モデル	C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00435084	Completed	B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia	Valerio Therapeutics	February 2007	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286. [2] Evans L, et al. Arthritis Rheum, 2011, 63(7), 1866-1877. [3] Olesen UH, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1609-1617. [4] Zoppoli G, et al. Exp Hematol, 2010, 38(11), 979-988. [5] Hasmann M, et al. Cancer Res. 2003 , 63(21):7436-42. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	391.51	化学式	C₂₄H₂₉N₃O₂
CAS No.	658084-64-1	SDF	Download Daporinad (FK866) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CCC1CCCCNC(=O)C=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.22 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

4.0mg/ml (10.22mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
We are considering the use of S2799 for in vivo injections, Any suggestions for the formula?

回答
The vehicle we recommend for S2799 in vivo study is 45% Propylene glycol (dissolve first) +5% Tween 80+ddH2O. You can dissolve the compound in Propylene glycol first and then dilute with water with Tween 80. The solution is clear and can be used for injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):