ホームページ Metabolism CPT inhibitor - Transferase inhibitor - Apoptosis related activator Etomoxir sodium salt For research use only.

Etomoxir sodium salt

別名：(R)-(+)-Etomoxir sodium salt

Etomoxir is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) on the outer face of the inner mitochondrial membrane. Etomoxir enhances palmitate-induced cell apoptosis.

Etomoxir sodium salt化学構造

CAS No. 828934-41-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（45）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.87%
99.87

Etomoxir sodium saltと併用されることが多い化合物

BPTES

Etomoxir inhibits CPT1 and BPTES blocks glutaminase GLS1 in tumor-bearing mice.

Corbet C, et al. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):311-23.

UK 5099

Etomoxir and UK5099 synergistically inhibit mitochondrial fusion dynamics when pre-incubated for 1 h prior to the beginning of the fusion experiment in differentiated PC12 cells.

O'Hara D, et al. Front Mol Neurosci. 2019 Sep 18;12:219.

Alisertib (MLN8237)

Etomoxir and Alisertib combination use induces tumor regression and prolongs overall survival of the mice.

Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.

Trimetazidine

Etomoxir reduces the toxic effect of trimetazidine in quiescence-induced cancer cells.

Ortmayr K, et al. Mol Syst Biol. 2022 Sep;18(9):e10716.

Etomoxir sodium salt関連製品

CPT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MCF-7 cells Function assay 0–200 μM 4 h in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance 30981740
U373-U Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U87 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U251 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
HepG2 cells Function assay 24 h Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range. 29740314
KB cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM 21504156
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 Etomoxir is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) on the outer face of the inner mitochondrial membrane. Etomoxir enhances palmitate-induced cell apoptosis.
Targets
CPT-1 [1] PPARα [1]
In Vitro
In vitro Etomoxir has also been identified as a direct agonist of PPARα. Etomoxir is a compound that binds irreversibly to the catalytic site of CPT-1 inhibiting its activity, but also upregulates fatty acid oxidation enzymes. Transcriptional effects of etomoxir could be due to 1. shift in energy metabolism with increased glucose utilization and 2. PPARalpha activation[1]. Etomoxir reduces pro-inflammatory cyokine production and increases apoptosis of MOG specific T cells[2]. Etomoxir has been shown to decrease oxygen consumption rates (OCRs) and impair ATP and NADPH production in the pediatric glioblastoma cell line SF188[3].
細胞実験 細胞株 Splenocytes
濃度 100 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

C57BL/6 mice are immunized with 200 μg MOG35-55 peptide s.c., and 14 days later splenocytes are isolated and cultured at a concentration of 6×106 cells/ml in DMEM containing high (4.5 g/L) or low (1 g/L) glucose, 10% FBS 50 μg/ml MOG peptide, and 25 ng/ml IL-12 (R&D systems, Minneapolis, MN) in the presence of vehicle or 100 μM etomoxir. 72 hours later cells are harvested for APO-BrdU staining and supernatants collected for IL-4, IL-17 and IFN-γ ELISA. (MOG:myelin oligodendrocyte glycoprotein)
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK 26716645
In Vivo
In Vivo Etomoxir has a protective action on the ischemia/reperfusion injury of the kidney similarly to an established PPARalpha agonist. It has been developed for treating non-insulindependent diabetes mellitus. Etomoxir increases the functional recovery of fatty acid perfused ischemic rat hearts which is unrelated to changes in levels of long-chain acylcarnitines and is attributed to an increased glucose use. A chronic treatment of rats with etomoxir increases the SR Ca2+-ATPase activity, the Ca2+ uptake rate, the number of active Ca2+ pumps E~P, the SERCA2 protein and the SERCA2 mRNA abundance of the heart. At a low dosage, etomoxir has a selective influence on the rate of contraction and relaxation of overloaded hearts. Etomoxir, in the liver can act as peroxisomal proliferator, increasing DNA synthesis and liver growth[1]. Etomoxir-treated mice displays a reduced immune cell infiltration in the CNS with few macrophages, activated microglia, or T cells present. Etomoxir reduces inflammation and demyelination in the CNS of treated mice[2]. Inhibition of fatty acid oxidation by etomoxir prolongs survival time in a syngeneic mouse model of malignant glioma and slow tumor growth. Emergence and progression of glioma are delayed upon treatment with the investigational drug etomoxir. Etomoxir has already been tested in phase I/II clinical trials for treating moderate congestive heart failure; this trial is discontinued because 4 patients (of 226 taking the drug) developed unacceptably high liver transaminase levels upon treatment, and the risk of such drastic side effects is deemed sufficient to negate the potential benefit of this drug for these patients[3].
動物実験 動物モデル C57BL6/J mice
投与量 15 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 320.74 化学式

C15H18ClO4.Na
CAS No. 828934-41-4 SDF Download Etomoxir sodium salt SDFをダウンロードする
Smiles C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Etomoxir sodium saltを買う | Etomoxir sodium salt ic50 | Etomoxir sodium salt供給者 | Etomoxir sodium saltを購入する | Etomoxir sodium salt費用 | Etomoxir sodium salt生産者 | オーダーEtomoxir sodium salt | Etomoxir sodium salt化学構造 | Etomoxir sodium salt分子量 | Etomoxir sodium salt代理店