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Ivosidenib (AG-120)
Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity.
CAS No. 1448347-49-6
文献中Selleckの製品使用例（14）
カスタマーフィードバック2例
製品安全説明書
Ivosidenib (AG-120)関連製品
シグナル伝達経路
Dehydrogenase阻害剤の選択性比較
| 阻害剤 | Citation | Dehydrogenase | ALDH1A | ALDH-1 | ALDH-2 | HSD17B | その他 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AGI-5198 | 13 | ||||||
| BI-3231 | 0 | ||||||
| GSK864 | 0 | ||||||
| PfDHODH-IN-2 | 0 | ||||||
| CVT-10216 | 0 | ||||||
| IDH-305 | 0 | ||||||
| Brequinar Sodium | 3 | ||||||
| Farudodstat | 4 | AP-1 |
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.
Cell Data
| Cell Lines | Assay Type | Concentration | Incubation Time | 活性情報 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|
| HT1080 | Function assay | Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. | 29079473 | ||
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生物活性
| 製品説明 | Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity. | |
|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro | TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.Treatment with AG-120 decreases intracellular 2-HG levels, inhibites growth factor independent proliferation and restores erythropoietin (EPO)-induced differentiation in TF-1 IDH1-R132H cells. Similarly, pharmacological inhibition of mutant IDH1 enzyme with AG-120 in primary human blast cells cultured ex vivo provides an effective way to lower intracellular 2-HG levels and induces myeloid differentiation[1]. | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | TF-1 cells | ||
| 濃度 | 0.5, 1.0, and 5.0 μM | |||
| 反応時間 | 6 days | |||
| 実験の流れ | TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120. |
|||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06127407 | Not yet recruiting | Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen |
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier |
June 7 2024 | Phase 3 |
| NCT06377579 | Not yet recruiting | AML Adult |
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association |
May 15 2024 | -- |
| NCT06181734 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
iOMEDICO AG |
December 20 2023 | -- |
| NCT05907057 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Servier Affaires Médicales|Servier |
June 14 2023 | Phase 3 |
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
化学情報
| 分子量 | 582.96 | 化学式 | C28H22ClF3N6O3 |
| CAS No. | 1448347-49-6 | SDF | Download Ivosidenib (AG-120) SDFをダウンロードする |
| Smiles | C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N | ||
| 保管 | |||
|
In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
| Clear solution |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
2.5mg/ml (4.29mM) | Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. | ||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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