Lomustine

別名：NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU

製品コード：S1840 純度：99.87%

Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibits cancer cells by damaging the DNA and stops cells from dividing.

CAS No. 13010-47-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（19）

カスタマーフィードバック1例

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.87%

99.87

Lomustine 関連製品

関連ターゲット	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	もっと見る
関連製品	Pidnarulex (CX-5461) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Carmofur Triapine (3-AP) B02 BMH-21 YK-4-279 Bergapten Tegafur (FT-207) Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine APX-3330 Nedaplatin 6-Thio-dG Flupirtine maleate JH-RE-06 Pritelivir (BAY 57-1293) TK216 Amenamevir Madrasin Tubercidin BC-LI-0186 CRT0044876 PFM01 Adenine ML216	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Apoptosis Compound Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibits cancer cells by damaging the DNA and stops cells from dividing.
特性	A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.

In Vitro
In vitro	Lomustine inhibits the growth of ZR-75-1 and U373 with IC50 of 12 μM and 15 μM, respectively. Lomustine reduces the level of expression of the DNA repair protein O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase. ^[1] Lomustine (420 μM) triggers apoptosis through the mitochondrial pathway via decrease in the level of the anti-apoptosis proteins Bcl-2 and Bcl-xl, respectively, in both medulloblastoma and normal human epithelial and fibroblast cells. Lomustine induces cell cycle delay in G2/M phase in medulloblastoma cells and up-regulates p21 protein level in a p53-independent manner in HFSN1 cells. ^[2]
細胞実験	細胞株	XP cells
	濃度	133 μM
	反応時間	1 hour
	実験の流れ	Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO₂ atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or CCNU is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.

In Vivo
In Vivo	Lomustine can cause delayed, cumulative dose-related, chronic hepatotoxicity that is irreversible and can be fatal. ^[4] Lomustine could result in infrequent severe hematological toxicity in cats with spontaneously arising tumors, and the incidence of either grade III or IV neutropenia and thrombocytopenia is 4.1% and 1.0%, respectively. Lomustine trends toward a greater likelihood for progressive neutropenia and statistically significant higher response rates in cats with spontaneously arising tumors. ^[5]
動物実験	動物モデル	Dogs
	投与量	90 mg/m²
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05904119	Recruiting	First Progression of Glioblastoma	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 15 2024	Phase 3
NCT05304663	Withdrawn	Glioblastoma	Philogen S.p.A.	June 1 2022	Phase 1
NCT01989052	Terminated	Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)	Annick Desjardins\|Tactical Therapeutics Inc.\|Duke University	May 2014	Phase 1
NCT01562197	Completed	Glioblastoma Multiforme	Bart Neyns\|Pfizer\|Universitair Ziekenhuis Brussel	April 2014	Phase 2
NCT01149109	Completed	Glioblastoma	University Hospital Bonn	October 2010	Phase 3

参考
[1] Baer JC, et al. Br J Cancer, 1993, 67(6), 1299-12302. [2] Shinwari Z, et al. J Neurooncol, 2008, 87(2), 123-132. [3] Rassnick KM, et al. J Vet Intern Med, 1999, 13(6), 601-605. [4] Kristal O, et al. J Vet Intern Med, 2004, 18(1), 75-80. [5] Fan TM, et al. J Am Anim Hosp Assoc, 2002, 38(4), 357-363. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	233.7	化学式	C₉H₁₆ClN₃O₂
CAS No.	13010-47-4	SDF	Download Lomustine SDFをダウンロードする
Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (196.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):