Capecitabine

別名：RO 09-1978

製品コード：S1156 純度：99.93%

Capecitabine is a tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, which achieves higher intratumoral 5-FU level with lower toxicity than 5-FU. Capecitabine treatment of HCT-15 cells causes condensation of DNA and induces apoptosis.

CAS No. 154361-50-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
200mg	JPY 44500	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.93

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
human RKOp27 cells	Cytotoxic assay	3 days	Cytotoxicity against human RKOp27 cells after 3 days by MTT assay, IC50=4.33 μM	20356655
RKOp27	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human RKOp27 cells by MTT assay, IC50 = 0.00433 μM.	19345581
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生物活性

製品説明

特性

A tumor-selective fluoropyrimidine carbamate.

Targets

Thymidine phosphorylase ^[1]

In Vitro
In vitro	Both LS174T WT and LS174T-c2 cells show significantly greater sensitivity to Capecitabine when cultivated in the same plates as HepG2 hepatoma with IC50 values of 890 and 630 μM in LS174T WT alone and cultivated with HepG2, respectively. In addition, for the LS174T-C2 subline, the IC50 falls from 330 ± 4 down to 89 ± 6 μm when cultivated in the same plates as hepatoma cells. Furthermore, Capecitabine induces apoptosis in a Fas-dependent manner, and shows a 7-fold higher cytotoxicity and markedly stronger apoptotic potential in thymidine phosphorylase (TP)-transfected LS174T-c2 cells. ^[1]
細胞実験	細胞株	HepG2, LS174T WT and LS174T-c2 cells
	濃度	~1 mM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	HepG2 and either LS174T WT or LS174T-c2 cells are seeded, respectively, in the top and bottom chambers of 8-well strip membranes in 96-well plates. The exponentially growing cells are exposed to increasing concentrations of capecitabine. The medium is supplemented with 750 ng/mL ZB4 MoAB or 100 ng/mL BR17 MoAB when the latter are used in the experiments. After 72 hours of continuous exposure, LS174T viability is assessed using the classic colorimetric MTT test.

In Vivo
In Vivo	In the human cancer xenograft models studied, Capecitabine is more effective in a wider dose range and has a broader spectrum of antitumor activity than 5-FU, UFT or its intermediate metabolite 5'-DFUR, which can be correlated with tumor dThdPase levels. ^[2] Capecitabine inhibits tumor growth and metastatic recurrence after resection of human hepatocellular carcinoma (HCC) in highly metastatic nude mice model which is attributed to the high expression of platelet-derived endothelial cell growth factor in tumors. ^[3]
動物実験	動物モデル	BALB/c nu/nu mice are inoculated s.c. with small pieces of CXF280 xenograft tissues
	投与量	≤1.5 mM/kg/day
	投与経路	Administered via p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06247995	Not yet recruiting	Breast Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 16 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06085742	Recruiting	Breast Cancer	University of Illinois at Chicago	November 22 2023	Phase 2
NCT05929885	Recruiting	Metastatic Pancreatic Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	August 30 2023	Phase 2

参考
[1] Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927. [2] Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097. [3] Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.

参考

化学情報

分子量	359.35	化学式	C₁₅H₂₂FN₃O₆
CAS No.	154361-50-9	SDF	Download Capecitabine SDFをダウンロードする
Smiles	CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : 6 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):