Bendamustine HCl

別名：SDX105 HCl, Cytostasane HCl

製品コード：S1212 純度：99.87%

Bendamustine HCl is a DNA-damaging agent with IC50 of 50 μM in cell-free assay.

CAS No. 3543-75-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
human MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining	21371790
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生物活性

製品説明

Bendamustine HCl is a DNA-damaging agent with IC50 of 50 μM in cell-free assay.

Targets

DNA synthesis ^[1]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	DNA single- and double-strand breaks caused by Bendamustine are more extensive and significantly more durable than those caused by cyclophosphamide, cisplatinum, or carmustine. Bendamustine specifically regulates, transcriptionally and posttranslationally, genes involved in apoptosis, DNA repair, and mitotic checkpoints. Bendamustine uniquely regulates DNA repair pathways in non–Hodgkin's lymphoma cells compared with other alkylators. Bendamustine inhibits mitotic checkpoints and induces mitotic catastrophe. Treatment with Bendamustine results in a 60% to 80% down-regulation of the mRNA expression of all three of these genes [polo-like kinase 1 (PLK-1), Aurora Kinase A, and cyclin B1] in SU-DHL-9 cells. Twenty-six percent of the Bendamustine-treated MCF-7/ADR cells showed micronucleation compared with only 6% in DMSO control cells. ^[1] Using Bendamustine alone in concentrations from 1 μg/mL to 50 μg/mL, a dose- and time-dependent manner of cytotoxicity from 30.4% to 94.8% after 48 hours could be observed. The LD50 for untreated and pretreated CLL cells is 7.3 or 4.4 μg /mL, respectively. ^[2] Myeloid and breast carcinoma cell lines are resistant towards Bendamustine with the exception of HL-60 cells which exhibit an intermediate sensitivity. Bendamustine is found to have a very low clastogenic effect as compared with equimolar doses of lomustine. ^[3]
細胞実験	細胞株	SU-DHL-1 and SU-DHL-9 cells
	濃度	0-100 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	SU-DHL-1 and SU-DHL-9 cells are preincubated for 30 minutes with either 6 mM methoxyamine or 50 μM O6-benzylguanine, inhibitors of Ape-1 base excision repair enzyme, or alkylguanyl transferase enzyme, respectively. The cells are then exposed to various concentrations of Bendamustine for 72 hours. Cytotoxicity is evaluated by the MTT viability assay and an IC50 is determined as the drug concentration that inhibited by 50% the viability value of the untreated control. Analyses are done.

In Vivo
In Vivo	A single dose of Bendamustine at 25 mg/kg demonstrates significant activity in all three tumor lines (DoHH-2, Granta 519 and RAMOS). DoHH-2 is the most sensitive, with 30% ORR and a 69% inhibition in tumor growth. Growth of Granta 519 and RAMOS is also inhibited by Bendamustine (%TGI of 74% and 81%, respectively), and the effect is more durable in Granta 519 (%TGD of 124%) than for DoHH-2 or RAMOS (69% and 43%, respectively). ^[4]
動物実験	動物モデル	C.B.-17 scid mice bearing DoHH-2, Granta 519 or C.B.-17 scid-bg mice bearing SuDHL-4, RAMOS
	投与量	25 mg/kg
	投与経路	Administered via i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05551936	Recruiting	Follicular Lymphoma	Vaishalee Kenkre\|Epizyme Inc.\|University of Wisconsin Madison\|Big Ten Cancer Research Consortium	January 26 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05023980	Active not recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Small Lymphocytic Lymphoma	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	September 23 2021	Phase 3

参考
[1] Leoni LM, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(1), 309-317. [2] Schw?nen C, et al. Leukemia. 2002, 16(10), 2096-2105. [3] Konstantinov SM, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2002, 128(5), 271-278. [4] Ackler S, et al. Br J Pharmacol. 2012. [5] Chow KU, et al. Biochem Pharmacol. 2003, 66(5), 711-724. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	394.72	化学式	C₁₆H₂₁Cl₂N₃O₂.HCl
CAS No.	3543-75-7	SDF	Download Bendamustine HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (197.6 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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