Nelarabine

別名：506U78,Arranon

製品コード：S1213 純度：99.98%

Nelarabine (506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.

CAS No. 121032-29-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
5mg	JPY 25500	国内在庫あり
10mg	JPY 48000	国内在庫あり
1g	JPY 555000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Nelarabine (506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.

特性

Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.

Targets

DNA synthesis (PER-255 cells) ^[1]	DNA synthesis (HSB2 cells) ^[1]	DNA synthesis (ALL-SIL cells) ^[1]	DNA synthesis (JURKAT cells) ^[1]
67 nM	0.44 μM	1.24 μM	2.15 μM

In Vitro
In vitro	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to Nelarabine than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of NEL in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. ^[1] Nelarabine acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. ^[2]Nelarabine demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity. ^[3]
細胞実験	細胞株	HSB2, ALL-SIL, JURKAT and PER-255 cell lines
	濃度	0.125 μg/mL - 8 μg/mL
	反応時間	96 hours
	実験の流れ	HSB2, ALL-SIL, JURKAT and PER-255 cell lines are tested for drug resistance using the MTT assay. Nelarabine are incubated over 4 days, with concentration tested in triplicate. The IC50 (drug concentration that inhibits cell growth by 50%) is used as the measure of drug resistance. Data represent the average of 2-6 experiments performed on separate occasions. In cases where 50% cytotoxicity is not achieved by even the highest dose in a particular experiment, the IC50 is recorded as double the highest concentration tested.

In Vivo
In Vivo	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of Nelarabine in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of Nelarabine is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for Nelarabine and 23 % for ara-G. Nelarabine and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives. ^[4]
動物実験	動物モデル	Healthy adult male rhesus monkeys
	投与量	35 mg/kg
	投与経路	Administered via i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

参考
[1] Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-116. [2] Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 1791-1799. [3] DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. [4] Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747. + 展開

参考

[4] Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.

+ 展開

化学情報

分子量	297.27	化学式	C₁₁H₁₅N₅O₅
CAS No.	121032-29-9	SDF	Download Nelarabine SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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