Verubecestat (MK-8931)

製品コード：S8564 純度：99.68%

Verubecestat (MK-8931) is a potent and selective beta-secretase (also known as Beta-site APP-cleaving enzyme 1) inhibitor.

CAS No. 1286770-55-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.68

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シグナル伝達経路

BACEシグナル伝達経路

BACE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Verubecestat (MK-8931) is a potent and selective beta-secretase (also known as Beta-site APP-cleaving enzyme 1) inhibitor.

Targets

BACE2 ^[1] (Cell-free assay)	BACE1 ^[1] (Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)	1.75 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Verubecestat(MK-8931) effectively reduces Aβ40 in cells with a Ki of 7.8 nM and an IC50 of 13 nM^[2].

In Vivo
In Vivo	Verubecestat(MK-8931) dramatically lowers CSF and cortex Aβ40 in both rats and cynomolgus monkeys following a single oral dose. Due to the 20 h half-life of MK-8931 it is ideal for once-a-day dosing^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02910739	Completed	Amnestic Mild Cognitive Impairment\|Alzheimer''s Disease\|Prodromal Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	October 11 2016	Phase 1
NCT01537757	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	March 2012	Phase 1

参考
[1] Evin G, et al. BioDrugs. 2016, 30(3):173-94. [2] Yan R, et al. Transl Neurodegener. 2016, 5:13.

参考

化学情報

分子量	409.41	化学式	C₁₇H₁₇F₂N₅O₃S
CAS No.	1286770-55-5	SDF	Download Verubecestat (MK-8931) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1(CS(=O)(=O)N(C(=N1)N)C)C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=NC=C(C=C3)F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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