Lanabecestat (AZD3293)

別名：LY3314814

製品コード：S8193 純度：99.97%

Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) is an oral beta-secretase 1 cleaving enzyme (BACE) inhibitor.

CAS No. 1383982-64-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 130500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

BACEシグナル伝達経路

BACE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) is an oral beta-secretase 1 cleaving enzyme (BACE) inhibitor.

Targets

BACE ^[1]
(Cell-free assay)

0.4 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）is a potent, highly permeable, orally active, blood-brain barrier (BBB) penetrating, BACE1 inhibitor with unique slow off-rate kinetics. When the potency of AZD3293 with respect to secretion of Aβ40 and sAβPPβ is studied in a range of cellular models, the compound displays pM potency in primary neuron cultures from mice and guinea pigs and in SH-SY5Y cells over-expressing AβPP (IC50 = 610 pM, 310 pM, and 80 pM, respectively). AZD3293 is also tested in a panel of more than 350 in vitro radioligand binding and enzyme activity assays, covering a diverse range of receptors, ion channels, transporters, kinases, and enzymes, up to a concentration of 10μM of AZD3293. A few significant responses are observed, but these had at least a 1,000-fold selectivity against BACE1, thus indicating specificity to BACE1. The off-rate of AZD3293 has an estimated t_1/2 of approximately 9 h^[1].
細胞実験	細胞株	SH-SY5Y, SH-SY5Y overexpressing wild type AβPP, HEK293 cells overexpressing AβPP with the Swedish mutation (K595N/M596L), N2A cells, and primary cortical neurons isolated from fetal C57BL/6 mice (E16) or Dunkin-Hartley guinea pigs (E25-27)
	濃度	--
	反応時間	5 to 16 h
	実験の流れ	The cells are incubated with different AZD3293 concentrations for 5 to 16 h, and the release of sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42, or sAβPPα into the medium is analyzed using specific commercial ELISA or kits from Meso Scale Discovery.

In Vivo
In Vivo	In vivo in mice, guinea pigs, and dogs, AZD3293 displays significant dose- and time-dependent reductions in plasma, cerebrospinal fluid, and brain concentrations of Aβ40, Aβ42, and sAβPPβ. In the dog PK study, the bioavailability of AZD3293 is determined to be 80% (F = 0.8). The preclinical data strongly support the clinical development of AZD3293, and patients with AD are currently being recruited into a combined Phase 2/3 study to test the disease-modifying properties of AZD3293^[1].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	50, 100, or 200μmol/kg
	投与経路	oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03499041	Withdrawn	Hepatic Impairment	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 2018	Phase 1
NCT03222427	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 15 2018	Phase 1
NCT03019549	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 12 2017	Phase 1
NCT02663128	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 31 2016	Phase 1

参考
[1] Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23.

参考

[1] Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23.

化学情報

分子量	412.53	化学式	C₂₆H₂₈N₄O
CAS No.	1383982-64-6	SDF	Download Lanabecestat (AZD3293) SDFをダウンロードする
Smiles	CC#CC1=CC(=CN=C1)C2=CC3=C(CC4(C35N=C(C(=N5)N)C)CCC(CC4)OC)C=C2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (198.77 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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