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Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

別名：MK-8931

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate is a potent and selective beta-secretase inhibitor and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor.

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate化学構造

CAS No. 2095432-65-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 146500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（10）

製品安全説明書

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Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate関連製品

シグナル伝達経路

BACE Signaling Pathways

BACEシグナル伝達経路

BACE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate is a potent and selective beta-secretase inhibitor and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor.
Targets
BACE2 [1]
(Cell-free assay)		 BACE1 [1]
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Verubecestat(MK-8931) effectively reduces Aβ40 in cells with a Ki of 7.8 nM and an IC50 of 13 nM[2].
In Vivo
In Vivo Verubecestat(MK-8931) dramatically lowers CSF and cortex Aβ40 in both rats and cynomolgus monkeys following a single oral dose. Due to the 20 h half-life of MK-8931 it is ideal for once-a-day dosing[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02910739 Completed
Amnestic Mild Cognitive Impairment|Alzheimer''s Disease|Prodromal Alzheimer''s Disease
Merck Sharp & Dohme LLC
 October 11 2016 Phase 1
NCT01537757 Completed
Alzheimer''s Disease
Merck Sharp & Dohme LLC
 March 2012 Phase 1

化学情報

分子量 523.43 化学式

C19H18F5N5O5S
CAS No. 2095432-65-6 SDF Download Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate SDFをダウンロードする
Smiles CC1(CS(=O)(=O)N(C(=N1)N)C)C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=NC=C(C=C3)F)F.C(=O)(C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (154.74 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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