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AZD3839

AZD3839 is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.

AZD3839化学構造

CAS No. 1227163-84-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

BACE Signaling Pathways

BACEシグナル伝達経路

BACE阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SH-SY5Y cells Function assay 16 h Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM 22924815
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM 22924815
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生物活性

製品説明 AZD3839 is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.
Targets
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In Vitro
In vitro In SH-SY5Y cells, AZD3839 efficiently decreases the Aβ40 levels with IC50 of 4.8 nM, and decreases the formation of sAPPβ with IC50 of 16.7 nM. AZD3839 also decreases the Aβ40 levels secreted from C57BL/6 mouse primary cortical neurons, N2A cells, and Dunkin-Hartley guinea pig primary cortical neurons with IC50 values of 50.9, 32.2, and 24.8 nM, respectively. [1] AZD3839 causes in vitro BACE1 inhibition in the cell assay with IC50 value of 16.7 nM. [2]
In Vivo
In Vivo In C57BL/6 mice, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causes a dose- and time-dependent reduction of plasma and brain Aβ. In guinea pig and non-human primates, AZD3839 also inhibits Aβ generation. [1]
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 69 mg/kg daily
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01348737 Completed
Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers
AstraZeneca
 June 2011 Phase 1

化学情報

分子量 431.41 化学式

C24H16F3N5
CAS No. 1227163-84-9 SDF Download AZD3839 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.34 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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