Verapamil HCl

別名：CP-16533-1, (±)-Verapamil

製品コード：S4202 純度：99.98%

Verapamil HCl is an L-type calcium channel blocker that is a class IV anti-arrhythmia agent. Verapamil inhibits both permeability-glycoprotein (P-gp) and CYP3A4.Verapamil (CP-16533-1) HCl can be used to induce animal models of Heart Failure.

CAS No. 152-11-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MCF7/VP	Function assay	20 uM	48 hrs	Inhibition of MRP expressed in human MCF7/VP cells assessed as increase in vincristine-induced cytotoxicity at 20 uM after 48 hrs by SRB binding assay	8786364
human MCF7/ADR cells	Function assay	10 μM	48 h	Inhibition of P-gp in human MCF7/ADR cells assessed as reversal of multidrug resistance at 10 uM by measuring EC50 for adriamycin-induced cytotoxicity after 48 hrs by SRB colorimetric assay, EC50=4.89 μM	25856545
KB-3-1	Cytotoxicity assay	5 uM	68 hrs	Reversal of P-gp-mediated multidrug resistance to Cytotoxicity of colchicine against human KB-3-1 cells at 5 uM after 68 hrs by MTT assay, IC50=0.0047μM	17488128
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生物活性

製品説明

Targets

Calcium channel ^[2]

In Vitro
In vitro	The enzyme hydrolase activity of recombinant CES2 is substantially inhibited by diltiazem and verapamil (Ki = 0.25 ± 0.02 and 3.84 ± 0.99μM, respectively).

In Vivo
In Vivo	Verapamil confers an anti-arrhythmic effect via calcium influx inhibition, inhibition of oxygen consumption and accompanied by preservation of Cx43 protein in rat heart.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05618132	Recruiting	Angina Pectoris Variant\|Angina Pectoris; Spasm-Induced\|Angina Pectoris With Normal Coronary Arteriogram	University Hospital Antwerp	January 9 2023	Not Applicable
NCT04406259	Recruiting	Cluster Headache	Centre Hospitalier Universitaire de Nice	November 2 2020	Phase 4
NCT04014634	Completed	Cluster Headache Episodic\|Greater Occipital Nerve Injection	Leiden University Medical Center\|Netherlands Brain Foundation\|Innovatiefonds Zorgverzekeraars	August 1 2019	Phase 4

参考
[1] Yanjiao X, et al. Drug Metab Pharmacokinet, 2013. [2] Zhou P, et al. PLoS One, 2013, 8(8), e71567. [3] Gowarty JL, et al. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

参考

化学情報

分子量	491.06	化学式	C₂₇H₃₈N₂O₄.HCl
CAS No.	152-11-4	SDF	Download Verapamil HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)C(CCCN(C)CCC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (199.56 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 98 mg/mL

Ethanol : 98 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.83mg/ml (1.69mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

4.9mg/ml (9.98mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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