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Efonidipine

別名：NZ-105

Efonidipine (NZ-105) is an L- and T-type calcium channel blocker leading to vasodilation and decreased automaticity of the heart. It also suppresses aldosterone secretion from the adrenal.

Efonidipine化学構造

CAS No. 111011-63-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Efonidipine (NZ-105) is an L- and T-type calcium channel blocker leading to vasodilation and decreased automaticity of the heart. It also suppresses aldosterone secretion from the adrenal.
Targets
T-type calcium channel [2]
In Vitro
In vitro Although efonidipine is not a specific T-type calcium channe (TTCC) blocker as it could also block L-type calcium channe (LTCC), its efficacy in blocking TTCC is much greater than that of LTCC[1]. Efonidipine exerts an inhibitory effect on aldosterone synthesis and secretion in a human adrenocortical cell line (H295R), an effect that is mediated, at least in part, by suppression of 11-β-hydroxylase and aldosterone synthase expression. Efonidipine also suppresses both Ang II- and K+-induced aldosterone secretion, but it blocks the latter at much lower concentrations than the former[2].
細胞実験 細胞株 The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)
濃度 0.3 μM and 3 μM
反応時間 24 h
実験の流れ H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of Ca2+ channel blocker for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.
In Vivo
In Vivo Efonidipine could provide broader beneficial effects including the heart, liver, and plasma, and antioxidant in iron-overload condition in both WT(muβ+⁄+) and HT(muβth-3 ⁄+,) mice[1].
動物実験 動物モデル adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)
投与量 4 mg⁄kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 631.66 化学式

C34H38N3O7P
CAS No. 111011-63-3 SDF --
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)P2(=O)OCC(CO2)(C)C)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCN(CC4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (158.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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