Levosimendan

別名：OR1259,OR1855,Simsndan

製品コード：S2446 純度：99.95%

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC), provides treatment for heart failure.

CAS No. 141505-33-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC), provides treatment for heart failure.

Targets

Cardiac troponin C ^[1]

In Vitro
In vitro	Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). Levosimendan at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. levosimendan exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. ^[1] Levosimendan significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K⁺ channel. ^[2] Levosimendan has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. ^[3] Levosimendan causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect. ^[5]
動物実験	動物モデル	guinea pig heart
	投与量	0.03, 0.1, 0.3 μM
	投与経路	administered into the buffer flow line

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04705337	Not yet recruiting	Heart Failure New York Heart Association Class III\|Heart Failure New York Heart Association Class IV\|Heart Failure Systolic\|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Medical University of Bialystok\|Medical Research Agency Poland\|University of Opole\|Medical University of Lodz\|Poznan University of Medical Sciences\|Nicolaus Copernicus University\|National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|John Paul II Hospital Krakow\|Azienda Ospedaliera dei Colli	January 1 2021	Phase 4
NCT04252404	Completed	Acute Heart Failure	Arcothova	February 3 2020	--
NCT05076864	Recruiting	Pharmacokinetics\|Metabolites\|Intensive Care\|Renal Failure\|Acute Kidney Injury	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	January 1 2020	--
NCT04323709	Completed	Cardiogenic Shock\|Refractory Shock	Hospices Civils de Lyon	January 1 2019	--
NCT03681379	Unknown status	Acute Heart Failure	Nantes University Hospital	October 1 2018	--

参考
[1] Haikala H, J Mol Cell Cardiol, 1995, 27(9), 1859-1866. [2] Yokoshiki H, Eur J Pharmacol, 1997, 333(2-3), 249-259. [3] Hasenfuss G, Circulation, 1998, 98(20), 2141-2147. [4] Slawsky MT, Circulation, 2000, 102(18), 2222-2227. [5] Edes I, Circ Res, 1995, 77(1), 107-113. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	280.28	化学式	C₁₄H₁₂N₆O
CAS No.	141505-33-1	SDF	Download Levosimendan SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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