ホームページ JAK/STAT JAK inhibitor Upadacitinib For research use only.

Upadacitinib

別名：ABT-494

Upadacitinib is a selective JAK1 inhibitor which demonstrates activity against JAK1 (0.045 μM) and JAK2 (0.109 μM), with > 40 fold selectivity over JAK3 (2.1 μM) and 100 fold selectivity over TYK2 (4.7 μM) as compared to JAK1.

Upadacitinib化学構造

CAS No. 1310726-60-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 146500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（11）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.99%
99.99

Upadacitinib関連製品

シグナル伝達経路

JAK Signaling Pathways

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Upadacitinib is a selective JAK1 inhibitor which demonstrates activity against JAK1 (0.045 μM) and JAK2 (0.109 μM), with > 40 fold selectivity over JAK3 (2.1 μM) and 100 fold selectivity over TYK2 (4.7 μM) as compared to JAK1.
Targets
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In Vitro
In vitro

Upadacitinib is most potent on JAK1compared to other family members (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Upadacitinib demonstrates selectivity across a broad panel of 70+ kinases, with only Rock1 and Rock2 demonstrating IC50 values below 1 μM. Consistent with the Ba/F3 cellular data, upadacitinib potently inhibits the JAK1 dependent cytokines IL-6, OSM, IL-2, and IFNγ, as measured by inhibition of STAT phosphorylation[1].
In Vivo
In Vivo

Upadacitinib inhibits disease pathology in rat adjuvant induced arthritis[1].

It is a non-sensitive substrate for cytochrome P450, approximately 20% is eliminated, unchanged, in urine[2].
動物実験 動物モデル Female Lewis rats
投与量 10 mg/kg
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06012240 Recruiting
Alopecia Areata
AbbVie
 October 11 2023 Phase 3
NCT05496348 Recruiting
Ulcerative Colitis
AbbVie
 October 20 2022 --
NCT05494606 Recruiting
Ulcerative Colitis
AbbVie
 August 15 2022 --
NCT05394792 Recruiting
Atopic Dermatitis
AbbVie
 June 1 2022 --
NCT05327920 Completed
Rheumatoid Arthritis
AbbVie
 April 20 2022 --
NCT05170646 Completed
Rheumatoid Arthritis
AbbVie
 March 14 2022 --

化学情報

分子量 380.37 化学式

C17H19F3N6O
CAS No. 1310726-60-3 SDF --
Smiles CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Upadacitinibを買う | Upadacitinib ic50 | Upadacitinib供給者 | Upadacitinibを購入する | Upadacitinib費用 | Upadacitinib生産者 | オーダーUpadacitinib | Upadacitinib化学構造 | Upadacitinib分子量 | Upadacitinib代理店