WHI-P97

製品コード：S5904 純度：99.83%

WHI-P97 is a potent inhibitor of JAK-3 with an estimated Ki value of 0.09 μM in modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 μM in EGFR kinase inhibition assays.

CAS No. 211555-05-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 23100	国内在庫あり
25mg	JPY 66300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S590401 DMSO] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.83%

99.83

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library JAK/STAT compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

WHI-P97 is a potent inhibitor of JAK-3 with an estimated Ki value of 0.09 μM in modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 μM in EGFR kinase inhibition assays.

Targets

JAK3 ^[1]

In Vitro
In vitro	Treatment of mast cells with WHI-P97 inhibited the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcεRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations. WHI-P97 does not directly inhibit the enzymatic activity of 5-LO, but prevented its translocation to the nuclear membrane without affecting the requisite calcium signal^[1].
細胞実験	細胞株	RBL-2H3 cells
	濃度	30 μM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	RBL-2H3 cells were cultured overnight on 22- × 22-mm coverslips at a cell density of 0.01 × 10⁶/ml with 0.24 mg/ml DNP-IgE. Sensitized RBL-2H3 cells were then treated with 30 μM WHI-P97, WHI-P131, or vehicle before challenge with 20 ng/ml DNP-BSA at 37°C. After stimulation with DNP-BSA, the cells were fixed in cold methanol for 30 min, permeabilized in cold acetone, and blocked with 1% BSA containing nonimmune goat serum. Staining of mast cells with primary and secondary antibodies followed by confocal laser scanning microscopy.

In Vivo
In Vivo	WHI-P97 was very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 μg/kg to 50 mg/kg, and LD10was not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i.p. or i.v. bolus dose. Therapeutic WHI-P97 concentrations, which inhibit mast cell leukotriene synthesis in vitro, could easily be achieved in vivo after the i.v. or i.p. administration of a single nontoxic 40 mg/kg bolus dose of WHI-P97. WHI-P97 showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels. Treatment of ovalbumin-sensitized mice with WHI-P97 prevented the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion. WHI-P97 inhibited the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion. WHI-P97 had an elimination half-life (t_1/2) of 58.9 min and systemic clearance (CL) of 891 ml/h/kg in CD-1 mice and a t_1/2 of 84.2 min and CL of 1513 ml/h/kg in BALB/c mice. The values for AUC and Cmaxwere 107.3 μM·h and 296.7 μM, respectively, in CD-1 mice, and 58.4 μM·h and 212.7 μM, respectively, in BALB/c mice. The large volume of distribution [322 ml/kg in CD-1 mice and 415 ml/kg in BALB/c mice; ∼6-fold greater than the plasma volume (50 ml/kg)] suggests that WHI-P97 may be extensively partitioned into extravascular compartments^[1].
動物実験	動物モデル	female CD-1 or male BALB/c mice
	投与量	40 mg/kg
	投与経路	i.v. and i.p.

参考
[1] Malaviya R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2000, 295(3):912-26.

参考

[1] Malaviya R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2000, 295(3):912-26.

化学情報

分子量	455.10	化学式	C₁₆H₁₃Br₂N₃O₃
CAS No.	211555-05-4	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (17.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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