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Brepocitinib (PF-06700841)

別名：PF-841

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

Brepocitinib (PF-06700841)化学構造

CAS No. 1883299-62-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S880401 DMSO] 78 mg/mL] false] Ethanol] 78 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.10%
98.10

Brepocitinib (PF-06700841)関連製品

シグナル伝達経路

JAK Signaling Pathways

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
Targets
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 Tyk2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)
17 nM 23 nM 77 nM
In Vivo
In Vivo

The pharmacokinetics of PF-06700841 are studied in Sprague−Dawley rats following intravenous and oral administration (1 and 3 mg/kg respectively) of the tosylate salt, where the compound shows a plasma clearance of 31 mL/min/kg, a volume of distribution of 2.0 L/kg, and oral bioavailability of 83%. Following the 3 mg/kg oral dose, the Cmax is 774 ng/mL and the AUC∞ is 1340 ng·h/mL. The high oral bioavailability indicates high absorption from the gut, consistent with its in vitro passive permeability properties and high solubility[1].
動物実験 動物モデル Rat adjuvant induced arthritis model (8−10 weeks old female Lewis rats)
投与量 3, 10, or 30 mg/kg/day
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05076006 Completed
Cicatricial Alopecia
Emma Guttman|Pfizer|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
 May 19 2021 Phase 2
NCT04260464 Completed
Healthy Volunteer|Renal Impairment
Pfizer
 July 3 2020 Phase 1
NCT04090047 Completed
Heathy Participants
Pfizer
 September 24 2019 Phase 1

化学情報

分子量 389.40 化学式

C18H21F2N7O
CAS No. 1883299-62-4 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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