Filgotinib (GLPG0634)

製品コード：S7605 純度：99.76%

Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.

CAS No. 1206161-97-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 41500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 128500	国内在庫あり
1g	JPY 340500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
human CD34+ cells	Function assay	45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis	24417533
NK92	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL2-induced human NK92 cells assessed as pSTAT5, =0.148μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL4-induced human THP1 cells assessed as pSTAT6, =0.154μM.	25369270
U2OS	Function assay		Inhibition of JAK1/TYK2 in IFN-alphaB2-induced human U2OS cells assessed as pSTAT1, =0.436μM.	25369270
HeLa	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in OSM-induced human HeLa cells assessed as STAT1 reporter, =1.045μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in IFNgamma-induced human THP1 cells assessed as pSTAT1, =3.364μM.	25369270
TF1	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human TF1 cells assessed as pSTAT5, =3.524μM.	25369270
BaF3	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human BaF3 cells assessed as cell proliferation, =4.546μM.	25369270
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
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生物活性

製品説明

Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.

Targets

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK3 ^[1] (Cell-free assay)
10 nM	28 nM	116 nM	810 nM

In Vitro
In vitro	In cell lines, GLPG0634 inhibits IL-2- and IL-4-induced JAK1/JAK3/γc signaling and IFN-αB2-induced JAK1/TYK2 type II receptor signaling with IC50 ranged from 150 to 760 nM. GLPG0634 shows higher selectivity for JAK/STAT signaling involving JAK1 than JAK2 kinase in a cellular context. Besides, GLPG0634 also inhibits the differentiation of Th1, Th2, and Th17 cells. ^[1]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-STAT3 / STAT3		28191885

In Vivo
In Vivo	Following oral administration, the absolute bioavailability is moderate in rats (45%) and high in mice (∼100%). Filgotinib (30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)) dose-dependently reduces inflammation, cartilage, and bone degradation in the CIA model in rats and mice. ^[1] Filgotinib (GLPG0634) in DSS-treated mice demonstrates that inhibition of JAK1 is sufficient for achieving strong efficacy in pre-clinical mouse model, correlated to the inhibition of STAT3 phosphorylation in the inflamed colon. ^[2]
動物実験	動物モデル	Rat CIA model and mouse CIA model
	投与量	30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06222034	Recruiting	Juvenile Idiopathic Arthritis	Galapagos NV	April 2024	Phase 1
NCT06043739	Completed	Bioavailability	Galapagos NV	September 22 2023	Phase 1
NCT05697159	Recruiting	Rheumatoid Arthritis\|Sickness Behavior\|Inflammatory Disease\|Autoimmune\|Pain Chronic	NHS Greater Glasgow and Clyde\|Galapagos NV	August 22 2023	--
NCT05653791	Active not recruiting	Ulcerative Colitis	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)\|Galapagos NV	October 1 2022	--
NCT03417778	Completed	Rheumatoid Arthritis	Gilead Sciences\|Galapagos NV	April 3 2018	Phase 1

参考
[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577. [2] Merciris D, et al. ECCO. 2014, P072.

参考

化学情報

分子量	425.50	化学式	C₂₁H₂₃N₅O₃S
CAS No.	1206161-97-8	SDF	Download Filgotinib (GLPG0634) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 21 mg/mL ( (49.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Could you recommemd a vehicle for oral gavage for S7605?

回答
It can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):