Tasisulam

別名：LY573636

製品コード：S7326 純度：99.93%

Tasisulam (LY573636) is an antitumor agent and an apoptosis inducer via the intrinsic pathway. Phase 3.

CAS No. 519055-62-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S732601 DMSO] 83 mg/mL] false] Ethanol] 83 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.93%

99.93

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シグナル伝達経路

Caspaseシグナル伝達経路

Caspase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Tasisulam (LY573636) is an antitumor agent and an apoptosis inducer via the intrinsic pathway. Phase 3.

Targets

Caspase ^[1]

In Vitro
In vitro	Tasisulam inhibits growth of various human leukemia and lymphoma cell lines with ED50 ranging from 7 to 40 μM. LY573636 also induces apoptosis in HL60, Reh, and MD901 cells, mainly by loss of mitochondrial membrane potential and induction of reactive oxygen species. ^[1] In addition, Tasisulam also produce antiproliferative activities in more than 70% of the 120 cell lines tested with EC50 of less than 50 μM. Tasisulam induces G2–M accumulation and subsequent apoptosis in Calu-6 and A-375 cells. In vitro, Tasisulam also inhibits VEGF-, FGF- and EGF-induced endothelial cord formation with EC50 of 47, 103, and 34 nM, respectively. ^[2]
細胞実験	細胞株	B-cell acute lymphocytic leukemia (Reh, RCH, BALL1), Burkitt’s lymphoma (Daudi), diffuse large B-cell lymphoma (MD901, LY4), myeloid leukemia cell lines (HL60 and U937), Mantle cell lymphoma cell lines (NCEB1, Jeko1, and SP49).
	濃度	~40 μM
	反応時間	96 hours
	実験の流れ	Cells are treated with various concentrations of LY573636. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.

In Vivo
In Vivo	Tasisulam induces morphologic features of vascular normalization, including increased pericyte coverage and decreased hypoxia in vivo. Tasisulam (25 or 50 mg/kg, i.v.) displays dose-dependent antitumor activity, induces apoptosis, and normalizes tumor-associated vasculature in the Calu-6 non–small cell lung xenograft model. Besides, Tasisulam displays potent antitumor activity across a range of in vivo xenografts, including colorectal (HCT-116), melanoma (A-375), gastric (NUGC-3), leukemia (MV-4-11), and pancreatic (QGP-1). ^[2]
動物実験	動物モデル	Calu-6 non–small cell lung xenograft model
	投与量	~50 mg/kg
	投与経路	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01209832	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	September 2010	Phase 1
NCT01214668	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	January 2009	Phase 1
NCT00718159	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Essential Thrombocythemia	Eli Lilly and Company	August 2008	Phase 1
NCT01258348	Completed	Metastatic Renal Cell Cancer	Eli Lilly and Company	July 2008	Phase 1
NCT01215916	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 2008	Phase 1
NCT00490451	Completed	Sarcoma Soft Tissue	Eli Lilly and Company	August 2007	Phase 2

参考
[1] Haritunians T, et al. Oncol Rep. 2008, 20(5), 1237-1242. [2] Meier T, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2168-2178.

参考

化学情報

分子量	415.11	化学式	C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂
CAS No.	519055-62-0	SDF	Download Tasisulam SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.94 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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