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TAPI-1

TAPI-1 is an ADAM17/TACE inhibitor, which blocks shedding of cytokine receptors. TAPI-1 is also an inhibitor of Matrix Metalloproteinase (MMP).

TAPI-1化学構造

CAS No. 171235-71-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 118500 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 370500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 TAPI-1 is an ADAM17/TACE inhibitor, which blocks shedding of cytokine receptors. TAPI-1 is also an inhibitor of Matrix Metalloproteinase (MMP).
Targets
ADAM17/TACE [1] MMP [5]
In Vitro
In vitro

TAPI-1 prevents unstimulated and PMA-induced release of the soluble forms of TNF-alpha, p60 TNFR, and IL-6R from the monocytic cell line, THP-1, and from human peripheral blood monocytes. TAPI also inhibits LPS-induced shedding of the p60 TNFR and TNF-alpha from monocytes. [1]

TAPI-1 inhibits TACE-dependent constitutive release of co-transfected APP(695). [2]

TAPI-1 attenuates Ang II-induced EGFR transactivation and cell proliferation in human HSC line LI90. [3]

TAPI-1 with the EGFR inhibitor AG1478 exhibits deactivated AREG/EGFR/ERK signaling pathway and reduces pro-inflammatory cytokines release in pSS salivary gland-derived epithelial cells. [4]
細胞実験 細胞株 LI90 cells
濃度 20 μM
反応時間 60 hours
実験の流れ

Five thousand cells are seeded into each well of 96-well plates and their viability is assessed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, the cells are treated with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. The assay substrates are then added to each well on the plate and the samples are evaluated using a luminometer.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 31426531
In Vivo
In Vivo

TAPI-1 is an ADAM17/TACE inhibitor, which blocks shedding of cytokine receptors
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 1 μg
投与経路 i.c.v.

化学情報

分子量 499.60 化学式

C26H37N5O5
CAS No. 171235-71-5 SDF Download TAPI-1 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 99 mg/mL

Ethanol : 99 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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