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Demethylzeylasteral (T-96)

Demethylzeylasteral (T-96), the active component isolated from Tripterygium wilfordii Hook F., inhibits UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms UGT1A6 and UGT2B7 with immunosuppressive effects.

Demethylzeylasteral (T-96)化学構造

CAS No. 107316-88-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Demethylzeylasteral (T-96), the active component isolated from Tripterygium wilfordii Hook F., inhibits UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms UGT1A6 and UGT2B7 with immunosuppressive effects.
Targets
UGT1A6 [1]
(Cell-free assay)		 UGT2B7 [1]
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki) 17.3 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Demethylzeylasteral shows strong inhibition towards UGT1A6 and UGT2B7, with negligible influence towards UGT1A9[1]. Demethylzeylasteral has an anti-tumor property in melanoma cells. Demethylzeylasteral not only inhibits cell proliferation through cell cycle arrest at S phase, but also induces cell apoptosis in melanoma cells. CDK2 and Cycin E1 decrease in a dose-dependent manner after Demethylzeylasteral treatment. Demethylzeylasteral inhibits MCL1, whose overexpression recovers the proliferation ability inhibited by demethylzeylasteral. Demethylzeylasteral inhibits clonogenicity and tumorigenesis in melanoma cells through downregulating the expression of MCL1. Demethylzeylasteral is found to inhibit Ca2+ currents in mouse spermatogonia and has an antifertility ability[2].
細胞実験 細胞株 melanoma cell lines, MV3 and A375
濃度 1, 5, 10 and 20 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

Melanoma cell lines, MV3 and A375, are treated with different concentrations of demethylzeylasteral (1, 5, 10 and 20 μM, dimethyl sulfoxide (DMSO) is used as control) for 48 h.
In Vivo
In Vivo T-96 demonstrates a significant proteinuria reduction both in a time and concentration-dependent manner. T-96 significantly inhibits the activation of NF-kB in the kidneys of MRL/lpr mice. In addition, T-96 reduces the secretion of pro-inflammatory mediators such as TNF-α, COX-2 and ICAM-1[3].
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 1.2 and 0.6 mg/10g
投与経路 by gavage

化学情報

分子量 480.59 化学式

C29H36O6
CAS No. 107316-88-1 SDF Download Demethylzeylasteral (T-96) SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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