Tamibarotene

別名:Am 80

Tamibarotene(Am 80) is a synthetic retinoic acid receptor (RAR) agonist with high specificity for RARα and RARβ over RARγ.

Tamibarotene化学構造

CAS No. 94497-51-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Tamibarotene関連製品

Retinoid Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NB4 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM 22014829
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM 19443225
Jurkat cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM 19443225
MOLT4 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM 19443225
U937 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM 19443225
COS-1 cells Function assay Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha) 10669568
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生物活性

製品説明 Tamibarotene(Am 80) is a synthetic retinoic acid receptor (RAR) agonist with high specificity for RARα and RARβ over RARγ.
Targets
RARα [1] RARβ [1]
In Vitro
In vitro

Tamibarotene slightly inhibits the growth of both myeloma cells and HUVECs, and remarkably inhibits the growth of HUVECs stimulated by VEGF. Tamibarotene shows little growth inhibition of bone marrow stromal cells (BMSCs), but it markedly inhibits migration of HUVECs by cocultured myeloma cells. Tamibarotene inhibits VEGF-induced phosphorylation of VEGF receptor. Tamibarotene significantly inhibits VEGF-induced formation of tube-like structures in vitro and neovascularization in mouse corneas. [1] Tamibarotene-induced HL-60 cell adhesion to ECs is 38% lower than All-trans retinoic acid (ATRA), and NB4 cell adhesion to ECs by tamibarotene is equivalent to ATRA, which induces CD38 gene transcription biphasically in HL-60 cells, the early-phase induction via DR-RARE containing intron 1, and the delayed-phase induction via RARE lacking the 5'-flanking region. Tamibarotene induces only the early-phase induction in HL-60 cells, resulting in its lower CD38 induction than ATRA. [2] Tamibarotene has negligible growth inhibition of peripheral blood mononuclear cells but marked growth inhibition of both HTLV-I-infected T-cell lines and ATL cells. Tamibarotene arrests cells in the G1 phase of the cell cycle and induces apoptosis in HTLV-I-infected T-cell lines. Tamibarotene inhibits also the phosphorylation of IkappaBalpha and NF-kappaB-DNA binding, in conjunction with reduction of expression of proteins involved in the G1/S cell cycle transition and apoptosis. Tamibarotene also inhibits the expression of JunD, resulting in suppression of AP-1-DNA binding. [3]

In Vivo
In Vivo

Tamibarotene treatment reduces significantly the insoluble Abeta levels in brain of mice, in particular Abeta(42), while it gives no apparent effects on the soluble Abeta levels. [4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04905407 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Syros Pharmaceuticals
August 26 2021 Phase 2
NCT02807558 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
Syros Pharmaceuticals
September 20 2016 Phase 2
NCT00985530 Terminated
Acute Promyelocytic Leukemia
Northwestern University|CytRx|Cephalon
October 2009 Phase 1
NCT00520208 Completed
Acute Promyelocytic Leukemia
CytRx
September 2007 Phase 2

化学情報

分子量 351.44 化学式

C22H25NO3

CAS No. 94497-51-5 SDF Download Tamibarotene SDFをダウンロードする
Smiles CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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