Tamibarotene

別名：Am 80

製品コード：S4260 純度：99.98%

Tamibarotene(Am 80) is a synthetic retinoic acid receptor (RAR) agonist with high specificity for RARα and RARβ over RARγ.

CAS No. 94497-51-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Retinoid Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
NB4 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM	22014829
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM	19443225
Jurkat cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM	19443225
MOLT4 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM	19443225
U937 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM	19443225
COS-1 cells	Function assay		Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha)	10669568
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生物活性

製品説明

Tamibarotene(Am 80) is a synthetic retinoic acid receptor (RAR) agonist with high specificity for RARα and RARβ over RARγ.

Targets

RARα ^[1]

RARβ ^[1]

In Vitro
In vitro	Tamibarotene slightly inhibits the growth of both myeloma cells and HUVECs, and remarkably inhibits the growth of HUVECs stimulated by VEGF. Tamibarotene shows little growth inhibition of bone marrow stromal cells (BMSCs), but it markedly inhibits migration of HUVECs by cocultured myeloma cells. Tamibarotene inhibits VEGF-induced phosphorylation of VEGF receptor. Tamibarotene significantly inhibits VEGF-induced formation of tube-like structures in vitro and neovascularization in mouse corneas. ^[1] Tamibarotene-induced HL-60 cell adhesion to ECs is 38% lower than All-trans retinoic acid (ATRA), and NB4 cell adhesion to ECs by tamibarotene is equivalent to ATRA, which induces CD38 gene transcription biphasically in HL-60 cells, the early-phase induction via DR-RARE containing intron 1, and the delayed-phase induction via RARE lacking the 5'-flanking region. Tamibarotene induces only the early-phase induction in HL-60 cells, resulting in its lower CD38 induction than ATRA. ^[2] Tamibarotene has negligible growth inhibition of peripheral blood mononuclear cells but marked growth inhibition of both HTLV-I-infected T-cell lines and ATL cells. Tamibarotene arrests cells in the G1 phase of the cell cycle and induces apoptosis in HTLV-I-infected T-cell lines. Tamibarotene inhibits also the phosphorylation of IkappaBalpha and NF-kappaB-DNA binding, in conjunction with reduction of expression of proteins involved in the G1/S cell cycle transition and apoptosis. Tamibarotene also inhibits the expression of JunD, resulting in suppression of AP-1-DNA binding. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Tamibarotene treatment reduces significantly the insoluble Abeta levels in brain of mice, in particular Abeta(42), while it gives no apparent effects on the soluble Abeta levels. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04905407	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Syros Pharmaceuticals	August 26 2021	Phase 2
NCT02807558	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Syros Pharmaceuticals	September 20 2016	Phase 2
NCT00985530	Terminated	Acute Promyelocytic Leukemia	Northwestern University\|CytRx\|Cephalon	October 2009	Phase 1
NCT00520208	Completed	Acute Promyelocytic Leukemia	CytRx	September 2007	Phase 2

参考
[1] Sanda T, et al. Leukemia, 2005, 19(6), 901-909. [2] Uruno A, et al. J Leukoc Biol, 2011, 90(2), 235-247. [3] Nakazato T, et al. Cancer Sci, 2008, 99(11), 2286-2294. [4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309. + 展開

参考

[4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309.

+ 展開

化学情報

分子量	351.44	化学式	C₂₂H₂₅NO₃
CAS No.	94497-51-5	SDF	Download Tamibarotene SDFをダウンロードする
Smiles	CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.15mg/ml (3.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.55mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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